PharmakokinetikPizotifen wird rasch (Halbwertszeit 0,5-0,8 h) und beinahe vollständig (80%) absorbiert. Die Substanz wird mit einer Halbwertszeit von rund einer Stunde metabolisiert. Der Hauptmetabolit (N-Glukuronid) wird in einer Halbwertszeit von ca. 23 Stunden ausgeschieden. Die Proteinbindung beträgt 91%, das Verteilungsvolumen 485 l. Im Urin erscheinen weniger als 1% der verabreichten Dosis in unveränderter Form, während 55% als Metaboliten ausgeschieden werden. Eine Dosisanpassung bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann notwendig werden.
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