Pharmakokinetik

Absorption
Die Bioverfügbarkeit von oral appliziertem Salbutamol beträgt 50%.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung beträgt bis zu 10%. Salbutamol passiert die Plazentaschranke, doch ist nicht bekannt, ob es in die Muttermilch übertritt.
Metabolismus
Nach oraler Verabreichung wird Salbutamol im Gastrointestinaltrakt resorbiert und unterliegt einem erheblichen First-pass Effekt. Nach Erreichen des Blutkreislaufes wird die Substanz der hepatischen Metabolisierung zugänglich und im Urin unverändert, wie auch als Phenolsulfat ausgeschieden. Auch der bei der Inhalation verschluckte Teil unterliegt nach der Resorption im Gastrointestinaltrakt einem erheblichen First-pass Effekt und wird zum Phenolsulfat metabolisiert. Die unveränderte Substanz sowie das Sulfat werden vor allem durch die Niere ausgeschieden.
Elimination
Salbutamol, intravenös verabreicht, hat eine Eliminations-Halbwertszeit von 4-6 Stunden und wird grösstenteils entweder unverändert oder als inaktives 4'-0-Sulfat (Phenolsulfat) innerhalb von 72 Stunden über die Niere ausgeschieden. Die Ausscheidung über die Faeces ist unbedeutend.