Pharmakokinetik

Absorption
Levonorgestrel wird aus dem Microlut-Dragée rasch und vollständig resorbiert. Maximale Plasmaspiegel von ca. 0,8 ng/ml sind 1 Stunde nach der Einnahme erreicht.
Levonorgestrelhaltige Präparate besitzen bei täglich wiederholter Einnahme einen gewissen Wirkungsüberhang, jedoch kommt es zu keinem über das gewünschte Mass hinausgehenden Anstieg des Levonorgestrel-Spiegels im Plasma. Ein Fliessgleichgewicht wird nach 4 Tagen erreicht.
Es wurde eine absolute Bioverfügbarkeit von 82% der im Microlut-Dragée enthaltenen Levonorgestreldosis ermittelt.

Distribution
Levonorgestrel wird an Serumalbumin und zu etwa 65% an SHBG (Sexualhormonbindendes Globulin) gebunden, nur etwa 1,5% liegen in freier Form vor. Das Verhältnis von freiem zu albumingebundenem und SHBG-gebundenen Levonorgestrel hängt von der Serumkonzentration des SHBG ab. Induktion des Carrier-Proteins bewirkt eine Erhöhung des SHBG-gebundenen Anteils, während der albumingebundene Anteil zurückgeht. Individuell teilweise schwankende Wirkstoffspiegel sind auf wechselnde Konzentrationen des sexualhormonbindenden Globulins zurückzuführen.
Unter der Einnahme von Microlut kann es zu einer signifikanten Abnahme der SHBG-Konzentration im Serum kommen.
Durch die Muttermilch können weniger als 0,1% der mütterlichen Dosis auf den Säugling übergehen.

Metabolismus
Maximale Plasmaspiegel sind 1 Stunde nach der Einnahme erreicht. Danach sinkt die Wirkstoffkonzentration zunächst mit einer Halbwertszeit von etwa 1,0 Stunde relativ schnell. In einer anschliessenden zweiten Phase verringern sich die Plasmawerte dann langsamer (Halbwertszeit 20 Stunden). Die metabolische Clearance-Rate aus dem Serum oder Plasma beträgt 1,0-1,5 ml/min/kg.
Die Biotransformation von Levonorgestrel verläuft analog zum bekannten Metabolismus von Steroiden. Pharmakologisch aktive Metaboliten sind nicht bekannt.

Elimination
Ausgeschieden wird Levonorgestrel ganz überwiegend in Form von Metaboliten mit einer Halbwertszeit von 24 Stunden, und zwar jeweils etwa zur Hälfte der verabreichten Dosis mit Harn und Stuhl.