Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Verabreichung wird Cyproteronacetat über ein weites Dosisspektrum hinweg vollständig absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit von Cyproteronacetat beträgt 88%.
Nach Einnahme von 10 mg Cyproteronacetat wird nach ca. 1,5 Stunden eine maximale Serumkonzentration von ca. 75 ng/ml erreicht. Danach sinkt der Wirkstoffspiegel im Serum in zwei Abbaustufen mit Halbwertszeiten von 0.8 Stunden und 2.3 Tagen.
Distribution
Cyproteronacetat bindet nahezu exklusiv an Serumalbumin. Nur rund 3,5–4% der gesamten Wirkstoffkonzentration liegen ungebunden vor. Da die Proteinbindung unspezifisch erfolgt, haben Veränderungen des SHBG-Spiegels (Sexualhormon bindendes Globulin) keine Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Cyproteronacetat.
Aufgrund der langen Halbwertszeit in der terminalen Verteilungsphase aus Plasma bzw. Serum kann bei einmal täglicher Einnahme eine Akkumulation von Cyproteronacetat im Serum um den Faktor 2–2,5 erwartet werden.
Metabolismus
Cyproteronacetat wird hauptsächlich in der Leber mittels verschiedener Mechanismen wie Hydroxylierung (hauptsächlich durch CYP3A4) und Konjugation metabolisiert. Hauptmetabolit ist 15β-Hydroxycyproteronacetat, dessen Exposition und anti-androgene Wirkung mit jenen von Cyproteronacetetat vergleichbar sind. 15β Hydroxycyproteronacetat besitzt jedoch keine nennenswerte gestagene Aktivität.
Elimination
Die Gesamt-Clearance von Cyproteronacetat beträgt 3,6 ml/min/kg. Der Grossteil der Dosis wird in Form der Metaboliten im Verhältnis 3:7 über Harn und Galle eliminiert. Ein kleinerer Teil wird unverändert mit der Galle ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit der Muttersubstanz beträgt 1,9 Tage, jene der Metaboliten ca. 1,7 Tage.