Pharmakokinetik

Da Ubretid zwei quaternäre Ammoniumgruppen besitzt, ist seine Bindung an die Acetylcholinesterase stärker als bei Cholinesterasehemmern mit nur einer Ammoniumgruppe. Das hat auch zur Folge, dass die Ausscheidung mit dem Harn nach enzymatisch bedingter hydrolytischer Spaltung verlängert ist.

Absorption und Elimination

Nach parenteraler Gabe: Nach i.m. Injektion von 0,5 mg Distigminbromid beträgt die Halbwertszeit der Acetylcholinesterasehemmung 40,1 Stunden.
Wiederholte Ubretidgaben führen zu einem Steady-state der Acetylcholinesterasehemmung ohne Anzeichen für eine Kumulation.
Nach i.v. Gabe von radioaktiv markiertem Ubretid ( 14 C-Distigminbromid) wurde eine mittlere Plasmahalbwertszeit von 65 Stunden gemessen. Die maximalen Plasmaspiegel (C max ) wurden zwischen 3-30 Minuten nach Infusionsbeginn festgestellt.
89,18% der Radioaktivität wurden in Fäzes und Urin wiedergefunden.
Die mittlere renale Ausscheidung betrug 85,31%.

Nach oraler Gabe: Nach oraler Gabe von 2 Tabletten Ubretid (= 10 mg Distigminbromid) beträgt die Halbwertszeit der Acetylcholinesterasehemmung 38,2 Stunden.
Wiederholte orale Gaben von Ubretid führen zu einem Steady-state der Acetylcholinesterasehemmung ohne Anzeichen für eine Kumulation.
Nach der oralen Gabe von radioaktiv markiertem Ubretid ( 14 C-Distigminbromid) betrug die mittlere Plasmahalbwertszeit 69 Stunden. Die maximalen Plasmaspiegel (C max ) wurden zwischen 45 Min. und 3 Stunden nach der Applikation gemessen. Im Vergleich zur i.v. Gabe beträgt die Bioverfügbarkeit 4,65%. In Fäzes und Urin wurden 94,46% der Radioaktivität wiedergefunden. Renal wurde 6,5% der verabreichten Dosis eliminiert.

Metabolismus
Studien zum Metabolismus liegen keine vor.

Besondere klinische Situationen
Vagotoniker und alte Menschen benötigen eine niedrigere Dosis.