Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: G03EA03
Wirkungsmechanismus
Estradiolvalerat
Estradiol-Valerat ist ein Prodrug, aus welchem Estradiol gebildet wird. Die Veresterung des Estradiols begründet die verzögerte Freisetzung aus dem injizierten Depot. Estradiol ist von allen physiologischen Östrogenen das potenteste und hat die stärkste Affinität zu den Östrogenrezeptoren. Zielorgane für Östrogene umfassen insbesondere Uterus, Hypothalamus, Hypophyse, Vagina, Brüste und Knochen (Osteoklasten).
Unter Gynodian Depot steigt die Östrogenausscheidung im Harn deutlich an, und die Gonadotropinspiegel sinken auf Werte ab, wie sie während der Geschlechtsreife zu erwarten sind. Diese antigonadotrope Wirkung hält nach einer Injektion durchschnittlich 28 Tage an.
Unabhängig vom Verabreichungsweg stimuliert Estradiol dosisabhängig die Mitose und Proliferation des Endometriums. Um eine Hyperplasie des Endometriums und das dadurch erhöhte Risiko eines Endometriumkarzinoms zu vermeiden, muss bei nicht-hysterektomisierten postmenopausalen Frauen eine Östrogen-Substitutionsbehandlung durch ein Gestagen ergänzt werden.
Prasteronenantat
Prasteron-Enantat wird aus dem injizierten Depot langsam freigegeben und wird vollkommen zum physiologischen Steroid Dehydroepiandrosteron (DHEA) und Enantat hydrolysiert. DHEA kann in androgene (Androstendion, Androstendiol, Testosteron) und Östrogene (Estron, Estradiol) Steroide umgewandelt werden.
Klinische Befunde
Gynodian Depot beseitigt oder bessert die charakteristischen Östrogenmangelerscheinungen im Klimakterium, wie vasomotorische Symptome (Hitzewallungen, Schwitzen), Stimmungsschwankungen und Schlafstörungen. Es lindert ausserdem urogenitale Beschwerden, die mit atrophischen Veränderungen assoziiert sind. Darüber hinaus hat Gynodian Depot einen günstigen Einfluss auf Psyche und Vitalität. Dieser psychotrope Effekt und ein möglicher fördernder Einfluss auf die Libido werden dem im Gynodian Depot enthaltenen Prasteron zugeschrieben, doch gibt es keinen Nachweis, dass eine Östrogen-Androgen-Kombination bei nervösen Symptomen oder depressiver Verstimmung wirksam ist, die nicht mit vasomotorischen Symptomen in Verbindung stehen. Zur Behandlung solcher Zustände ist Gynodian Depot nicht indiziert. Die Wirkung von Gynodian Depot setzt meist schon wenige Tage nach der Injektion ein und hält durchschnittlich 4-6 Wochen an.
Daten über eine mögliche hemmende Wirkung von Gynodian Depot auf die Entstehung oder das Fortschreiten einer postmenopausalen Osteoporose liegen nicht vor.