Pharmakokinetik

Absorption
Tretinoin besitzt eine ausgeprägte Affinität für die Epidermis und das Corium. Nach Auftragen auf die Haut kommt es zu einer Akkumulation in den oberen Schichten des Coriums. Bei gesunden Probanden gelangt nur ein sehr kleiner Anteil Tretinoin in den Blutkreislauf. Nach Vorbehandlung von Probanden und Patienten während mehrerer Wochen mit topischem Tretinoin wurde eine radioaktiv markierte Tretinoin-Creme einmalig auf die Gesichtshaut aufgetragen. Die Blutwerte der endogenen Retinsäure wurden dadurch praktisch nicht erhöht. Weitere Absorptionsstudien haben gezeigt, dass die perkutane Absorption von Tretinoin bei Akne im Vergleich zu gesunder Haut praktisch nicht erhöht ist. Die Absorption wurde auf 5,2% und 7,1% der auf gesunde bzw. auf entzündliche Haut aufgetragenen Tretinoin Dosis geschätzt.
Metabolismus
Tretinoin wird durch Oxidation und Glucuronidierung in der Leber schnell metabolisiert (48 Stunden). Der Wirkstoff beinhaltet ein Metabolit von Vitamin A, welches physiologisch im Körper vorhanden ist.
Elimination
Nach topischer Anwendung von radiomarkiertem Tretinoin wird die Radioaktivität innerhalb der ersten 48 Stunden hauptsächlich im Urin nachgewiesen. Die Ausscheidung über die Fäzes ist begrenzt und langsamer.