Pharmakokinetik

Absorption
Die gastrointestinale Resorption von Glipizid erfolgt beim Menschen einheitlich, rasch und praktisch vollständig. Die maximalen Plasmakonzentrationen werden 1-3 h nach einer einmaligen oralen Dosis erreicht.
Die Blutzuckersenkung hält nach einer Einzeldosis von Glibenese 8-12 Stunden, in Einzelfällen nach morgendlicher Verabreichung bis zu 24 h an, obwohl die Plasmaspiegel zu diesem Zeitpunkt auf einen kleinen Bruchteil der Maximalwerte abgesunken sind.
Die therapeutische Plasmakonzentration beträgt etwa 1,8 µmol/l.
Es gibt jedoch keine allgemein gültige Konzentrations-Wirkungs-Beziehung.

Distribution
Das scheinbare Verteilungsvolumen nach intravenöser Gabe von Glibenese belief sich auf 11 Liter. Die Proteinbindung im Serum von Freiwilligen eine Stunde nach oraler bzw. intravenöser Verabreichung betrug 98-99%.
Es ist nicht bekannt, ob Glipizid die Placentarschranke passiert und ob es in die Muttermilch übertritt.

Metabolismus/Elimination
Glipizid wird beträchtlich, hauptsächlich durch die Leber, metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind unwirksame Hydroxylierungsprodukte und polare Konjugate, die hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden werden. Weniger als 10% unverändertes Glipizid ist im Urin nachweisbar.
Die Plasma-Eliminationshalbwertszeit nach intravenöser und oraler Gabe liegt bei Probanden im Bereich von 2 bis 4 h. Das metabolische und exkretorische Verhalten ist bei beiden Verabreichungsarten ähnlich. Dies deutet darauf hin, dass der First-pass-Metabolismus nicht signifikant ist.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei Patienten mit einer Nieren- und/oder Leberfunktionsstörung kann die Elimination von Glipizid verlangsamt sein. Die Folgen davon sind noch nicht vollständig untersucht worden. Beschränkte Daten deuten darauf hin, dass bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung die renale Ausscheidung wesentlich herabgesetzt ist und die terminale Eliminationshalbwertszeit der Glipizid-Metabolite (pharmakologisch inaktiv) wesentlich verlängert ist.
Es ist nicht bekannt, ob Erkrankungen, bei denen der Plasmaspiegel von Albumin sinkt, die Verteilung und Wirkung von Glipizid beeinflussen.