Pharmakokinetik

Absorption
Die durchschnittliche Zeit bis zum Erreichen des maximalen Levodopa-Plasmaspiegels beträgt ungefähr 0,75 Stunden mit Sinemet.
Distribution
Keine Angaben.
Metabolismus
Metabolismus von Carbidopa: Nach einer oralen Dosis von radioaktiv markiertem Carbidopa wurden bei gesunden Probanden maximale Plasmaspiegel nach 2 bis 4 Stunden, bei Parkinsonpatienten nach 1 1/2 bis 5 Stunden erreicht.
Metabolismus von Levodopa: Levodopa wird rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und unterliegt einem ausgeprägten Metabolismus. Wenn einmalige Testdosen von radioaktivem Levodopa an nüchterne Patienten mit Morbus Parkinson verabreicht werden, können in einer halben bis zwei Stunden maximale Plasmakonzentrationen beobachtet werden, welche über vier bis sechs Stunden messbar sind. Zur Zeit der Maximalwerte entsprechen etwa 30% der Radioaktivität Katecholaminen, 15% Dopamin, 10% Dopa.
Elimination
Elimination von Carbidopa: Sowohl bei gesunden Probanden wie bei Patienten erfolgt die Ausscheidung je zu etwa der Hälfte im Urin und Fäces. Die renale Ausscheidung des unveränderten Arzneimittels dauert über die ersten 7 Stunden und entspricht etwa 35% der totalen renalen Ausscheidung. Danach werden nur noch Metaboliten ausgeschieden.
Elimination von Levodopa: Die Radioaktivität erscheint rasch im Urin, 1/3 der Dosis innerhalb zwei Stunden. 80-90% der Metaboliten im Urin sind Phenylcarboxyl-Säuren, u.a. Homovanillin-Säure. Während 24 Stunden gemessen, wird 1-2% der Radioaktivität als Dopamin und weniger als 1% als Adrenalin, Noradrenalin oder unverändertes Levodopa ausgeschieden.
Sinemet: Nach oraler Gabe ist die Halbwertszeit von Carbidopa etwa 3 Stunden und diejenige von Levodopa 45 Minuten. Werden Carbidopa und Levodopa gemeinsam verabreicht, wird die Halbwertszeit von Levodopa auf etwa 1 1/2 Stunden verlängert.