Pharmakokinetik

Die Bioverfügbarkeit von Minipress beträgt ungefähr 60%. Nach oraler Verabreichung von Minipress erreicht der Plasmaspiegel bei gesunden Probanden und Hypertonikern die Höchstwerte in 1-2 h. Die Halbwertszeit im Plasma beträgt 2-3 h. Pharmakokinetische Daten von einer beschränkten Anzahl Patienten mit Linksherzinsuffizienz, von denen die meisten Anzeichen einer Stauungsleber aufwiesen, zeigten, dass Plasmaspitzenwerte nach 2,5 h erreicht wurden. Die Plasmahalbwertszeit betrug ungefähr 7 h.
Nach oraler Verabreichung von Minipress Retard werden die Spitzenwerte beim Menschen im Durchschnitt innert 3 h erreicht; die Plasmahalbwertszeit beträgt 10,8 h.
Prazosin ist zu 97% an Plasma-Proteine gebunden. Das Verteilungsvolumen bei jüngeren Patienten lag nach einer einmaligen intravenösen Gabe von 1 mg Prazosin bei 0,63 l/kg und bei älteren Patienten (>65) bei 0,89 l/kg. Tierstudien weisen darauf hin, dass Minipress zu über 90% metabolisiert wird, hauptsächlich durch Demethy­lierung und Konjugation. Die Ausscheidung erfolgt beim Tier zu über 70% über die Galle und die Faeces. Studien am Menschen belegen ähnliches für Metabolismus und Ausscheidung. Nach einmaliger Prazosin-Einnahme werden beim Menschen ca. 1-3% der Dosis unverändert renal ausgeschieden.