Pharmakokinetik

Die Blutspiegelwerte von Citanest 3%-Octapressin Dental hängen von der Applikationsart und -stelle ab. Aus noch ungeklärten Gründen verursachen Injektionen in das Gewebe der Mundhöhle eher höhere Blutwerte als an anderen Körperstellen bei vergleichbarer Vaskularisation. Die Clearance von Prilocain (2,84 l/Min.) ist sehr viel grösser als die von Lidocain (ca. 1 l/Min.).
Der Grund dürfte in der niedrigeren Proteinbindungskapazität von Prilocain (55, Lidocain: 64) liegen. Auch werden zusätzliche Metabolisierungsorte in der Lunge und Niere postuliert.
Die Blutspiegelwerte von Lidocain sind - bei gleicher Dosis - um 40-50% höher als diejenigen von Prilocain. Die Clearance und die niedrigeren Blutspiegelwerte bedingen die geringe Toxizität von Prilocain.
Die Metabolisierung des sekundären Amins Prilocain beginnt mit der Spaltung zu o-Toluidin. Aus diesem entstehen 4- und 6-Hydroxytoluidin.
Für die Methämoglobinbildung wird das o-Toluidin verantwortlich gemacht.
Die Ausscheidung findet über die Niere statt.
Wegen der grossen Plasma-Clearance hat Prilocain keine kumulative Wirkung.