Pharmakokinetik

Tilidin wird nach oraler Gabe schnell und vollständig (99%) resorbiert. Biopharmazeutische Untersuchungen zeigten, dass die oralen Darreichungsformen (Valoron Tropfen und Valoron Kapseln) bioäquivalent sind.
Tilidin unterliegt nach oraler und parenteraler Gabe einem intensiven First-pass-Effekt, der zum raschen Anfluten der eigentlichen Wirksubstanz (+)-Nortilidin im Organismus führt. Durch weiteren Abbau entsteht Bisnortilidin sowie eine Reihe weiterer Metaboliten, die keine pharmakologische Wirksamkeit zeigten.
Die Bindung an Humanplasmaproteine beträgt für Nortilidin ca. 25%. Die Halbwertszeit der terminalen Elimination beträgt für Nortilidin 3-5 Stunden. Tilidin und seine Metaboliten werden zu 90% renal ausgeschieden, wobei 0,2% Tilidin und ca. 2-3% Nortilidin und Bisnortilidin unverändert im Urin erscheinen.