Pharmakokinetik

Die absolute Bioverfügbarkeit der Tabletten beträgt 70–80%. Nach oraler Verabreichung wird die maximale Plasmakonzentration innerhalb etwa 1 h erreicht. Die therapeutische Plasmakonzentration beträgt 0,5–2,0 ng/ml. Nahrung oder eine verzögerte Magenentleerung können die Absorptionsgeschwindigkeit verlangsamen. Das Ausmass der Absorption bleibt aber unverändert.

Distribution
Das relative Verteilungsvolumen beträgt 5–7 l/kg und die Proteinbindung 20–30%. Die Abklingquote beträgt 20%/d. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz und mit Hypothyreoidismus kann das Verteilungsvolumen vermindert sein, bei Patienten mit Hyperthyreoidismus kann es erhöht sein.

Metabolismus
Digoxin wird zu 5–10% in der Leber zu Digoxigenin-mono- und -bi-digitoxosiden metabolisiert. Im Darm erfolgt wahrscheinlich durch Darmbakterien eine Hydrierung des Lactonringes zu Dihydrodigoxin.

Elimination
Digoxin wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, davon 60–80% als unveränderte Substanz. Die Eliminations-Halbwertszeit beträgt etwa 40 h.

Kinetik spezieller Patientengruppen
Störungen der Nierenfunktion verzögern die Elimination von Digoxin. Daher kann, je nach Ausmass der Clearance-Einschränkung, die Plasma-Halbwertszeit bis zu 100 h und mehr betragen.
Bei schwerer Insuffizienz sollte die Sättigung immer i.v. erfolgen. Die totale Sättigungsdosis sollte in 3 Teildosen innert 24 (-48) h gegeben werden: ½ + ¼ + ¼ oder 1/3 + 1/3 + 1/3; 8 (–12)-stündlich (s. «Dosierung/Anwendung»).