Pharmakokinetik

Absorption
Dihydrocodein
Dihydrocodein wird bei oraler Einnahme rasch resorbiert.
Diphenhydramin
Diphenhydramin wird nach oraler Zufuhr resorbiert, quantitative Angaben zur Vollständigkeit und Geschwindigkeit der Resorption liegen nicht vor.Wirkungseintritt: 15-30 Minuten nach oraler Zufuhr.Wirkungsdauer: 4-6 Stunden.
Distribution
Dihydrocodein
Die höchsten Plasmakonzentrationen werden nach 1,6 bis 1,8 Std. erreicht.
Diphenhydramin
Plasmaeiweißbindung: 70-85% (es liegen aber auch Angaben von 98-99% vor).Verteilungsvolumen: 3-4 l/kg.
Plasmahalbwertszeit: 5-8 Stunden.
Metabolismus
Dihydrocodein
Dihydrocodeins wird unverändert renal ausgeschieden. Dihydrocodein wird zum grösseren Teil metabolisiert (O-Demethylierung über CYP2D6). Niereninsuffizienz scheint die Elimination von Dihydrocodein zu verzögern.
Diphenhydramin
Diphenhydramin wird zunächst zu Mono- und Di-Desmethyldiphenhydramin desalkyliert und dann zu Diphenylmethoxyessigsäure oxidiert. Dieser Metabolit wird möglicherweise an Glycin oder Glutamin gekoppelt und ausgeschieden
Elimination
Dihydrocodein
Die durchschnittliche Eliminationshalbwertzeit liegt bei 3,3 bis 4,5 Std. Innerhalb von 24 Std. wird ca. ein Drittel des oral eingenommenen Dihydrocodeins unverändert renal ausgeschieden.
Diphenhydramin
Weniger als 1% des oral zugeführten Diphenhydramin wird unverändert renal ausgeschieden, 60-70% werden innerhalb von 96 Stunden in Form von Metaboliten eliminiert. Eine quantitative Bestimmung des Verhältnisses der einzelnen Metaboliten ist bisher nicht erfolgt.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Nierenfunktionsstörungen
Niereninsuffizienz scheint die Elimination von Dihydrocodein zu verzögern.