Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
L01XX11
Wirkungsmechanismus
Pharmakodynamik
Estramustinphosphat ist ein Estradiolphosphatester, der über eine Carbamatbindung mit Norstickstofflost verknüpft ist, und stellt ein Prodrug dar. Es ist ein Zytostatikum mit selektiver Wirkung auf das Prostatakarzinom. Die beiden dephosphorylierten Hauptmetaboliten Estramustin und Estromustin (Estron-Analogon von Estramustin) sowie die beim weiteren Abbau zu einem geringen Teil entstehenden Östrogene Estradiol und Estron (17-Keto-Analogon von Estradiol) inhibieren die Mikrotubuli-Formation und binden an den Androgenrezeptor, was in einer Hemmung der Zellproliferation resultiert.
Estracyt zeigt gute Erfolge beim fortgeschrittenen Prostatakarzinom sowohl bei vorbehandelten, hormonrefraktären als auch bei unbehandelten Patienten. Als Folge der Behandlung kann eine Verminderung der Knochenschmerzen und eine Reduktion der sauren Phosphatase (PAP) und des prostataspezifischen Antigens (PSA) festgestellt werden.
Klinische Wirksamkeit
Keine Angabe.