Präklinische Daten

Sicherheitspharmakologie
Die akute Toxizität von Estramustinphosphat nach einmaliger Verabreichung ist gering. Die LD50 nach oraler Applikation bei Mäusen und Ratten ist mehr als 100-mal grösser als die beim Menschen verwendete Dosis.
Toxizität bei wiederholter Verabreichung
In Studien, welche die Toxizität nach mehrfacher Verabreichung von Estramustinphosphat bei Ratten, Hunden und Affen untersucht haben, traten bei Hunden, welche sehr anfällig sind, bereits bei niedrigen Dosen Östrogen-induzierte Nebeneffekte auf. Bei Ratten traten Östrogen-induzierte und Alkylantien-induzierte Nebeneffekte auf, bei Affen nur östrogenartige Nebeneffekte.
Mutagenität
Obwohl der Nachweis des mutagenen Effektes mittels Ames-Test für Estramustinphosphat negativ ausfiel, ist bekannt, dass sowohl Estradiol als auch N-Lost mutagen sind. Aus diesem Grund sollte Patienten mit erhaltener Potenz geraten werden, kontrazeptive Massnahmen zu ergreifen (siehe «Schwangerschaft, Stillzeit»).