Pharmakokinetik

Mit Paracetamol werden bei oraler Applikation maximale Plasmaspiegel nach 1 bis 2 Stunden, bei rektaler Gabe nach 3 bis 4 Stunden erreicht. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 1 bis 3 Stunden und ist bei älteren Menschen, nach Überdosierung sowie vor allem bei Leberkoma verlängert (bei Leberkoma: bis ca. 12 Stunden). Die Wirkungsdauer liegt bei 3 bis 4 Stunden.
Die Wirkstoffverteilung erfolgt fast gleichmässig in alle Körperflüssigkeiten (Verteilungsvolumen: 0,7 bis 1,0 l/kg). 2 bis 5% Paracetamol werden unverändert mit dem Urin ausgeschieden, 80% vorwiegend nach Glucuronsäure-Konjugation in der Leber.
Die Plasma-Clearance beträgt zwischen 4,5 und 5,5 ml/(min × kg).

Chlorphenaminmaleat (Chlorpheniramin)
Chlorphenamin wird nach oraler Gabe von Chlorphenaminmaleat mit einer Absorptionshalbwertszeit von durchschnittlich 0,7 Stunden langsam resorbiert. Die Resorptionsgeschwindigkeit bei oraler Applikation (Tabletten) ist von den lokalen gastrointestinalen Bedingungen (Flüssigkeitszufuhr, Gegenwart von Nahrungsmitteln) abhängig, nicht jedoch die Plasmahalbwertszeit (durchschnittlich: 20 Stunden, individuelle Unterschiede: 14 bis 30 Stunden; Kinder: ca. 12 Stunden).
Maximale Blutspiegel von 16–71 ng/ml werden mit Gaben von 4 mg Chlorphenamin (Tabletten) nach 2 bis 3 Stunden erreicht.

Weitere Daten
Bioverfügbarkeit: 25–50%.
Verteilungsvolumen (Erwachsene): 7,5–7,7 l/kg.
Proteinbindung: ca. 70%.
Clearance: 4,4–7,9 ml/(min × kg).
Renale Exkretion: 18% unverändert, 22,5% als Desmethyl-Chlorphenamin, 4,7% als Didesmethyl-Chlorphenamin.
In 12 Stunden werden ca. 50% der Chlorphenamin-Dosis ausgeschieden, wobei die Exkretion bei niedrigen pH-Werten (ca. pH 5) rascher erfolgt.
Chlorphenamin ist ein racemisches Wirkstoffgemisch. Das (S)-(+)-Enantiomer besitzt gegenüber der (R)-(-)-Form eine um 60% längere Halbwertszeit.