Pharmakokinetik

Absorption
Die Absorption von Nicergolin im Magendarmtrakt nach oraler Gabe ist rasch und beinahe vollständig. Infolge einer raschen Metabolisierung erreicht der Hauptteil der verabreichten Dosis die systemische Zirkulation in Form von zwei Metaboliten, dem Lumilysergol (1-MMDL) und dessen demethyliertem Derivat (MDL). Der maximale Plasmaspiegel (t max ) wird für MMDL nach ca. 1 Stunde und nach MDL nach etwa 3 Stunden festgestellt.

Distribution
Nicergolin passiert die Bluthirnschranke. Nicergolin und seine zwei aktiven Metaboliten haben eine Wirkung auf den Neurotransmitterumsatz. Nicergolin scheint zu mehr als 90% an die Plasmaproteine gebunden zu werden mit höherer Affinität zu sauren Glycoproteinen als zu Serumalbumin.

Metabolismus
Nicergolin wird nach der Applikation rasch in zwei Metaboliten umgewandelt, dem estergebundenen Hydrolisat 1-Methyl-10-methoxyderivat (1-MMDL), und seinem demethylierten Derivat, dem 10-Methoxy-dihydrolysergol (MDL). Die beiden Metaboliten sind therapeutisch aktiv.

Elimination
Die Halbwertszeit der Elimination (t ½  β ) beträgt für 1-MMDL 2 Stunden und für MDL 11 Stunden. Etwa 80% der applizierten Dosis wird mit dem Harn ausgeschieden, dabei 55-60% als MDL. 10-20% der Dosis werden mit den Fäces ausgeschieden.

Klinische Situationen mit veränderter Kinetik
Da die Metaboliten von Nicergolin zu 80% über die Niere ausgeschieden werden, ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Serumkreatinin >2 mg%) die Dosis zu reduzieren.