AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoff: Cinnarizinum.
Hilfsstoffe: Äthylvanillin, Color.: E 104.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Cerepar Suscaps enthalten: Cinnarizinum 75 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Irritationen und Durchblutungsstörungen des Labyrinths.

Cochleäre und vestibuläre Störungen
Tinnitus, Vertigo, Nystagmus sowie damit zusammenhängende Übelkeit, Schweissausbrüche und Erbrechen; Morbus Ménière.

Dosierung/Anwendung

Innenohrstörungen, cochleäre und vestibuläre Störungen, Morbus Ménière: 1–2× täglich 1 Suscaps.
Das Arzneimittel sollte bevorzugt nach dem Essen mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden.
Pro Tag sollen nicht mehr als 225 mg Cinnarizin (3 Suscaps) eingenommen werden.
Da die Wirkung von Cerepar Suscaps bei Schwindel dosisabhängig ist, sollte die Dosierung progressiv erhöht werden.

Spezielle Dosierungsanweisungen
Um ein optimales und dauerhaftes Therapieergebnis zu erreichen, ist es notwendig, Cerepar Suscaps über längere Zeit einzunehmen.

Kontraindikationen

Bei Patienten mit extrapyramidalen Symptomen, Parkinsonismus oder Depressionen in der Anamnese ist Cerepar Suscaps kontraindiziert.
Cerepar soll nicht angewendet werden bei frischem Herzinfarkt sowie bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen anderen Inhaltsstoff.
Da bei Kindern unter 12 Jahren keine Erfahrungen mit Cerepar vorliegen, soll es in diesem Fall nicht angewendet werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Besonders ältere Patienten müssen während der Therapie auf das Auftreten von extrapyramidalen Symptomen und Depressionen untersucht werden.
Gegebenenfalls ist das Präparat abzusetzen.
Bei ausgeprägter arterieller Hypotonie ist Vorsicht geboten.
Besondere Vorsicht ist geboten, wenn gleichzeitig mit Cerepar Alkohol oder ZNS-dämpfende Arzneimittel eingenommen werden.
Wie andere Antihistaminika kann Cerepar Suscaps epigastrische Schmerzen verursachen, die aber durch die Einnahme nach dem Essen verringert werden können.

Interaktionen

Die gleichzeitige Einnahme von Alkohol, ZNS-dämpfenden Arzneimitteln und trizyklischen Antidepressiva kann die Sedierung durch Cerepar oder den genannten Arzneimitteln verstärken. Bei Kombination mit vasodilatierenden Stoffen muss mit einer möglichen Wirkungsverstärkung gerechnet werden. Andere Interaktionen, insbesondere mit Antihypertensiva und Herzglykosiden, sind nicht bekannt.

Schwangerschaft/Stillzeit

Es liegen keine klinischen Daten mit Anwendung bei Schwangeren vor.
Im Tierversuch ist keine teratogene Wirkung festgestellt worden.
Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten.
Es ist ungenügend belegt, ob Cinnarizin in die Muttermilch übergeht. Daher ist grundsätzlich vom Stillen während der Behandlung abzuraten.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Besonders am Anfang der Behandlung kann Schläfrigkeit auftreten und somit das Reaktionsvermögen beeinträchtigen. Die Aufmerksamkeit im Strassenverkehr und bei der Bedienung von Maschinen etc. kann deshalb vermindert sein.

Unerwünschte Wirkungen

Im Zusammenhang mit Cerepar sind folgende Nebenwirkungen beobachtet worden:

Immunsystem
Selten: allergische Reaktionen.

Stoffwechsel
Selten: Gewichtszunahme.

ZNS
Häufig: Schläfrigkeit.
Selten: Kopfschmerzen, Mundtrockenheit. Bei älteren Patienten wurden bei längerer Anwendung Fälle mit neuen extrapyramidalen Symptomen bzw. verstärkten bestehenden extrapyramidalen Symptomen, manchmal zusammen mit depressiven Zuständen, gemeldet. In diesen Fällen sollte die Therapie abgebrochen werden.

Gastrointestinaltrakt
Gelegentlich wurden gastrointestinale Störungen beobachtet. Diese sind gewöhnlich vorübergehend und können verhindert werden, wenn allmählich die optimale Dosis erreicht wird.

Hepato-biliäres-System
In der Literatur ist ein isolierter Fall von cholestatischem Ikterus beschrieben.

Haut
Selten: Perspiration.
Sehr selten wurden Fälle von Lichen planus und Lupus-ähnlichen Symptomen gemeldet.

Überdosierung

Bei einem einzelnen Fall einer akuten Überdosierung (2100 mg) eines 4jährigen Kindes wurden folgende Manifestationen beobachtet:
Erbrechen, Schläfrigkeit, Koma, Tremor, Hypotonie.
Es gibt kein spezifisches Antidot. Im Falle einer Überdosierung sind Magenspülung und die Verabreichung von Aktivkohle angebracht.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N07CA02
Cinnarizin ist ein selektiver Kalziumblocker.
Entsprechend der WHO-Klassifizierung ist Cerepar ein Kalziumantagonist der Gruppe IV. Cinnarizin hat zudem eine antihistaminerge (H)-Wirkung. Cinnarizin hemmt die Kontraktion der Gefässwandmuskelzellen (antivasokonstriktorischer Effekt) durch die Blockierung der Kalziumkanäle.
Zusätzlich zu diesem direkten Kalzium-Antagonismus senkt Cinnarizin die Kontraktilitätsaktivität von vasoaktiven Substanzen, wie Noradrenalin und Serotonin, durch eine Rezeptor-gesteuerte Kalziumkanalblockade. Die Blockade des zellulären Kalziuminfluxes ist Gewebe-selektiv und erzielt einen antivasokonstriktorischen Effekt, ohne den Blutdruck, die Herzfrequenz, die Kontraktionskraft und die Erregungsleitung des Herzens zu beeinflussen.
Der Wirkungsbereich von Cerepar erstreckt sich auch auf das Gehirn.
Cinnarizin vermag weiter eine mangelhafte Mikrozirkulation zu verbessern, indem es die Erythrozytendeformation und die Blutviskosität herabsetzt. Der zelluläre Widerstand gegenüber einer Hypoxie wird erhöht. Cinnarizin hemmt die Stimulation des Vestibularapparates, wodurch eine Suppression des Nystagmus und anderer autonomer Störungen entsteht. Akute Schwindel-Vorfälle können durch Cinnarizin verhindert oder reduziert werden.

Pharmakokinetik

Nach oraler Einmal-Dosierung von 75 mg Cinnarizin wird nach 1–4 Stunden ein maximaler Plasmaspiegel zwischen 200 und 400 ng/ml erreicht.
Die Bioverfügbarkeit beträgt über 75%.

Distribution
Im Tierversuch verteilt sich Cinnarizin nach der Absorption schnell in Blut, Leber, Fettgewebe, Lunge und Nieren. Geringe Konzentrationen erscheinen in Gehirn, Herz, Milz und etwas später in den Gonaden. Die höchsten Konzentrationen werden in Leber, Nieren und Fettgewebe gemessen. Es bestehen keine Hinweise auf eine Akkumulation.
Im Blut wird Cinnarizin zu 91% an Plasma-Proteine gebunden.

Metabolismus/Elimination
Cinnarizin wird praktisch vollständig metabolisiert.
Die durchschnittliche Plasma-Halbwertszeit beträgt 4–6 Stunden. Im Urin erscheint Cinnarizin zu einem geringen Teil unverändert (renale Dosisfraktion <1%), der grösste Teil wird in Form von Metaboliten (ca. 1/3 mit dem Urin, ca. 2/3 mit den Fäzes) ausgeschieden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Metabolismus, Ausscheidung und Plasmakonzentrationen werden durch renale Insuffizienz nicht beeinflusst. Bei Leberschäden muss mit einer verzögerten Elimination von Cinnarizin gerechnet werden. Die Dosierung sollte deshalb entsprechend angepasst werden.

Präklinische Daten

Es sind keine für die Anwendung relevanten präklinischen Daten vorhanden.

Sonstige Hinweise

Durch den antihistaminergen Effekt kann Cerepar bis zu 4 Tagen nach der letzten Einnahme Hauttests zur Allergieabklärung beeinflussen.

Haltbarkeit
Das Medikament darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» angegebenen Verfalldatum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise
Das Arzneimittel sollte vor Feuchtigkeit geschützt und in der Originalpackung bei Raumtemperatur (15–25 °C) gelagert werden.

Zulassungsnummer

39555 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Mepha Pharma AG, Aesch/BL.

Stand der Information

März 2006.