Pharmakokinetik

Absorption
Nach der Anwendung von 5 g Progestogel (2 Dosierungsmasse zu 2,5 g) liegt die perkutane Resorption von Progesteron im Bereich von 10%. Damit beläuft sich die lokal wirksame tägliche Progesterondosis auf etwa 5 mg. Auf die Applikation von Progestogel folgt eine perkutane Resorption, die bei niedrigen Dosen lokale Wirkungen und bei hohen Dosen physiologische Effekte (vergleichbar mit jenen nach subkutaner Applikation) hervorruft.
In vivo durchgeführte quantitative Messungen der Resorption beim Menschen zeigten, dass die gesamte Resorption des in Progestogel enthaltenen Progesterons nach Applikation von 4 µg/cm² Progestogel auf eine 13 cm² grosse Fläche am Unterarm nach 5 Tagen im Grössenbereich von 10% der applizierten Dosis liegt und dass die maximale Resorptionsrate von ungefähr 0,26% zwischen der 12. und 24. Stunde nach der Applikation zu beobachten ist.
Studien ergaben, dass sich der Wirkstoff nach der Anwendung von Progestogel in den unter der Applikationsfläche befindlichen Talgdrüsen anreichert, wodurch die lokale Wirksamkeit von Progesteron nach topischer Anwendung erklärt werden kann.
Die verabreichten Dosen sind relativ gering. Daher sind die Plasma-Progesteronwerte bei der Frau bei normaler Hautbarriere und bei vorschriftsgemässer Anwendung in der Regel mit den Basiswerten vergleichbar. Es ist aber von einer erheblichen Variabilität der Resorption auszugehen, sodass in seltenen Fällen, v.a. bei herabgesetzter Hautbarriere, die Resorption systemisch relevanter Progesteronmengen mit entsprechender Erhöhung der Plasmakonzentration nicht auszuschliessen ist.
Distribution
Es liegen keine Daten vor.
Metabolismus
Es liegen keine Daten vor.
Elimination
10% der applizierten Dosis werden innerhalb von 5 Tagen mit dem Urin ausgeschieden, überwiegend in Form des Metaboliten Allopregnandiol.