Pharmakokinetik

Absorption
Mikronisiertes Estradiol, wie es in Estrofem N vorliegt, wird nach oraler Verabreichung rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Nach Einnahme von 2 mg werden innerhalb von 6 Stunden maximale Plasmakonzentrationen von ca. 44 pg/ml (im Bereich 30-53 pg/ml) erreicht. Die Bioverfügbarkeit beträgt aufgrund eines ausgeprägten First pass-Effektes nur etwa 3%.
Distribution
Estradiol zirkuliert an SHBG (37%) und an Albumin (61%) gebunden, während nur 1-2% ungebunden vorliegen.
Estradiol und seine Metaboliten sind placentagängig und werden in die Muttermilch sezerniert.
Metabolismus
Der Metabolismus von 17β-Estradiol findet hauptsächlich in der Leber und im Darm statt und beinhaltet die Bildung von weniger aktiven oder inaktiven Metaboliten wie Estron, Catecholestrogen und verschiedenen Estrogensulfaten und -glucuroniden.
Elimination
Die Halbwertszeit von 17β-Estradiol beträgt ungefähr 18 Stunden. Estradiol und seine Metaboliten werden in die Galle ausgeschieden und unterliegen einem enterohepatischen Kreislauf. 90-95% werden als biologisch inaktive Glucuronid und Sulfat-Konjugate im Harn, 5-10% mit dem Stuhl, meist unkonjugiert, ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Ältere Patientinnen
Die Pharmakokinetik von Estradiol wurde bei Patientinnen ≥65 Jahre nicht untersucht.
Niereninsuffizienz
Die Pharmakokinetik von Estradiol wurde bei Patientinnen mit Nierenfunktionsstörungen nicht untersucht.
Leberinsuffizienz
Die Pharmakokinetik von Estradiol wurde bei Patientinnen mit Leberinsuffizienz nicht untersucht. Es ist jedoch bekannt, dass der Metabolismus von Sexualhormonen bei Leberfunktionsstörungen verlangsamt ist.