Pharmakokinetik

Natriumfluorid ist eine anorganische Fluoridverbindung, die in wässriger Lösung fast vollständig dissoziiert. Das Atomgewicht von Natrium- und Fluoridionen steht im Verhältnis von 1,2:1, d.h. 100 mg Natriumfluorid enthalten 55 mg Natrium und 45 mg Fluor.
Die im Gastrointestinaltrakt des Menschen freigesetzten Fluoridionen werden zu 93-97% durch einfache Diffusion resorbiert. Als Resorptionsort kommen sowohl der Magen als auch das gesamte übrige Intestinum in Frage.
Die Resorptionsgeschwindigkeit ist abhängig von der gleichzeitig verabreichten Nahrung. Anorganische Ionen wie Kalzium, Magnesium und Aluminium können mit dem Fluoridion interferieren und die Fluorresorption beeinträchtigen. Das Ausmass der Resorptionshemmung hängt von der Konzentration aller beteiligten Ionen ab. Für eine Interaktion sind bei niedrigen Fluoridkonzentrationen hohe Konzentrationen der entsprechenden Gegenionen erforderlich und umgekehrt.
Unabhängig von der Dosierung werden im allgemeinen 50% des resorbierten Fluorids im Organismus retiniert und ins Skelett eingelagert, der Rest wird renal ausgeschieden. Eine Anreichung in Organen und Weichteilgeweben erfolgt in sehr geringen Mengen, ausgenommen in den Nieren, die aufgrund ihrer Ausscheidungsfunktion relativ viel Fluorid enthalten.

Bioverfügbarkeit: Die Resorption setzt wegen des magensaftresistenten Überzugs der Ossin-Dragées erst nach der Magenpassage ein. Die protrahierte F - -Freisetzung im Dünndarm bedingt eine langsame F - -Resorption. Maximale F - -Serumkonzentrationen werden erst über 4 Stunden nach Beginn der Resorption erreicht. Die langsame Resorption führt zu im Vergleich zum unretardiertem NaF niedrigen und im zeitlichen Verlauf weniger schwankenden F - -Serumkonzentrationen. Nach einmaliger Applikation von 1 Dragée Ossin an 9 Probanden wurde eine Resorptionsquote von 66±16% erreicht. Die Applikation von 2× täglich 1 Dragée Ossin führte bei 6 Probanden innerhalb von 3 Tagen zu Steady-state-Konzentrationen zwischen 130-220 ng/ml.