Pharmakokinetik

Absorption
Der maximale Plasmaspiegel von Articain 1 µg/ml wird nach 17 Minuten erreicht.
Distribution
Articain wird im Serum zu 95% an Plasmaproteine gebunden.
Die Standardpräparate der Amidreihe und Ultracain (Articain) werden sehr schnell aus dem Gewebe resorbiert.
Metabolismus
Articain wird durch Serumcholinesterase hydrolysiert und fast vollständig renal in Form seiner Metaboliten eliminiert.
Elimination
Nach intraoraler submuköser Applikation erhöht sich die Halbwertszeit auf 25,3 ± 3,3 Minuten. Ultracain ist ein «high clearance drug». Articain wird vollständig in der Leber metabolisiert und zum grössten Teil über die Nieren ausgeschieden (54% in 6 Stunden).
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
An Patienten mit Funktionsstörungen der Leber wurden keine Untersuchungen mit Ultracain D-S/-forte durchgeführt. Articain wird initial hauptsächlich durch Serumesterasen zur inaktiven Articainsäure abgebaut. Da der Abbau teilweise auch in der Leber stattfindet, kann es bei Leberfunktionsstörungen zu einer verlängerten Wirksamkeit und einer systemischen Anreicherung des Articains kommen.
Nierenfunktionsstörungen
An Patienten mit Funktionsstörungen der Nieren wurden keine Untersuchungen mit Ultracain D-S/-forte durchgeführt. Bei Patienten mit Funktionsstörungen der Niere kann die Halbwertszeit von Articain verlängert sein.
Kinder und Jugendliche
Zur Pharmakokinetik von Ultracain D-S und Ultracain D-S forte bei Kindern und Jugendlichen wurden keine Studien durchgeführt. Literaturdaten zu Kindern im Alter von 3 bis 12 Jahren, die im Rahmen einer zahnärztlichen Behandlung eine vestibuläre Infiltrationsanästhesie (Articain 4% mit Adrenalin 1/200’000) im Ober- oder Unterkiefer erhalten hatten, zeigten vergleichbare Serumkonzentrationen wie bei Erwachsenen. Dabei trat der Zeitpunkt tmax deutlich früher ein als in vergleichbaren Untersuchungen an Erwachsenen, und es zeigte sich eine erhöhte Plasmaclearance.