Pharmakokinetik

Die «Chronule»-Form gestattet eine Freisetzung des Wirkstoffs über einen längeren Zeitraum hinweg. Anhand pharmakokinetischer Studien beim Menschen konnte nachgewiesen werden, dass der Plasmagehalt (in NO3-Ionen ausgedrückt) 10-12 Stunden nach oraler Gabe konstant bleibt. Der grösste Teil des praktisch vom pH-Wert unabhängigen PETN wird im Darm freigesetzt.

Bioverfügbarkeit
Beim Menschen weist der Plasmagehalt an PETN, in Natriumnitrat ausgedrückt, ca. 4 Stunden nach Gabe von 60 mg Nitrodex eine Cmax von 4 µg/ml auf und bleibt 24 Stunden lang konstant. Die Bioverfügbarkeit des nicht umhüllten PETN führt zu einem hohen Peak nach 2 Stunden und einem geringeren Plasmagehalt, der ab der 4. Stunde relativ schnell absinkt. Die Halbwertszeit des PETN liegt bei ca. 7 Stunden.
Wie die anderen Nitrat-Derivate wird das oral verabreichte PETN vor allem in der Leber durch progressive Denitrierung abgebaut.
Das PETN wird in Trinitrat, Dinitrat, Mononitrat und schliesslich in Pentaerythritol umgesetzt. Im Blut lassen sich sehr geringe Mengen Trinitrat, eines sehr aktiven Metaboliten, grössere Mengen Dinitrat und hauptsächlich Pentaerythritol-Mononitrat nachweisen.