Pharmakokinetik

Absorption
Nach peroraler Verabreichung wird Dinoproston innert 60 Minuten aus dem Magen resorbiert. Die nachfolgende Verabreichung weiterer Dosen in stündlichen Abständen bewirkt einen voraussehbaren und einheitlichen Anstieg der Konzentrationen der Metaboliten in der peripheren Zirkulation. Nach der zweiten Dosis stellt sich im Plasma ein Fliessgleichgewicht der Metaboliten ein.
Nach der vaginalen Applikation diffundiert der grösste Teil des Wirkstoffes in das mütterliche Blut. Ein kleiner Anteil wird direkt durch den Gebärmutterhals oder von lokalen Lymph- oder Blutgefässen absorbiert. Dinoproston wird aus einem Gel schneller als aus einer Vaginaltablette absorbiert.

Distribution
Dinoproston wird zu 73% an Serumalbumin gebunden.

Metabolismus
Dinoproston wird während des Transports durch die Magenwand sowie in den Lungen, Nieren, der Leber und der Milz metabolisiert. Bei einer Lungenpassage werden 90% metabolisiert. Der Metabolismus von Dinoproston erfolgt über verschiedene enzymatische Schritte. Der Hauptmetabolit, 11-alpha-Hydroxy-9,15-dioxoprost-5-en-säure weist 50% der therapeutischen Aktivität von Dinoproston auf. Im Blut und Urin des Menschen sind mindestens 9 Metaboliten nachgewiesen worden.

Elimination
Intravenös verabreichtes Dinoproston wird mit einer Halbwertszeit von weniger als einer Minute aus dem Blut entfernt; die Halbwertszeit des Hauptmetaboliten beträgt ca. 8 Minuten. Dinoproston wird in Form von Dicarbonsäuren oder Lactonen hauptsächlich mit dem Harn ausgeschieden.