Pharmakokinetik

Absorption
Keine Angaben.
Resorption
Der Wirkstoff Indometacin wird bei Erwachsenen nach oraler Gabe vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die systemische Bioverfügbarkeit liegt bei 100%. Indocid-Retard Kapseln setzen 25 mg sofort frei und die restlichen 50 mg über 12 Stunden (90% der Dosis sind nach 12 Stunden resorbiert).
Die initialen Plasmaspiegel der 75 mg-Retardform sind mit denen nach Einnahme einer Einzeldosis von 25 mg einer schnellfreisetzenden Form vergleichbar. Maximale Plasmakonzentrationen nach Einnahme einer Einzeldosis von 25 mg einer schnellfreisetzenden Form werden nach 2 Stunden erreicht und liegen bei 1–2 mcg/ml.
Gemessen über einen Zeitraum von 24 Stunden ist der zeitliche Verlauf der Resorption sowie die kumulierte Indometacin-Menge einer einzelnen Retard-Kapsel vergleichbar jenen nach 3 Dosen zu 25 mg einer schnellfreisetzenden Form, eingenommen in Intervallen von 4–6 Stunden. Die terminale Plasma-Halbwertszeit ist sehr variabel und liegt bei Erwachsenen zwischen 2,6 und 11,2 Stunden.
Distribution
Im Bereich der therapeutischen Plasmakonzentrationen ist etwa 90% des Indometacin an Plasmaprotein gebunden.
Metabolismus
Indometacin tritt im Plasma unverändert und als desmethylierter, desbenzoylierter und desmethylierter-desbenzoylierter Metabolit, alle in unkonjugierter Form, auf.
Elimination
Indometacin wird über die Niere, z.T. metabolisiert, und über die Galle ausgeschieden. Indometacin unterliegt einem bedeutenden enterohepatischen Kreislauf. Etwa 60% der oral zugeführten Dosis wird im Urin unverändert oder als Metabolit (26% als Indometacin und dessen Glukuronid), und 33% in den Faeces (1,5% als unverändertes Indometacin) ausgeschieden.