Pharmakokinetik

Absorption
Eine Stunde nach Verabreichung einer Einzeldosis von 1 g i.v. betragen die Serumspiegel 22 µg/mL.
Distribution
Amoxicillin wird zu ca. 18 % an Plasmaproteine gebunden. Das Verteilungsvolumen von Amoxicillin beträgt 22 Liter.
Amoxicillin diffundiert gut ins Gewebe, gelangt aber nur in geringen Mengen in den Liquor cerebrospinalis von Probanden, deren Meningen nicht entzündet sind.
Die Konzentrationen von Amoxicillin in der Muttermilch sind gering.
Amoxicillin diffundiert in die Placenta.
Metabolismus
Der Hauptmetabolit ist die bakteriologisch inaktive Penicilloinsäure, die renal ausgeschieden wird.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit von Amoxicillin beträgt bei normaler Nierenfunktion 60–90 Minuten. In den ersten sechs Stunden nach intravenöser Verabreichung einer Standarddosis werden 60–70 % der verabreichten Dosis als unveränderter Wirkstoff in hoher Konzentration im Urin ausgeschieden. 10–25 % der Initialdosis werden als inaktive Penicilloinsäure ausgeschieden. Der Q0-Wert beträgt 0,15. Durch gleichzeitige Verabreichung von Probenecid kann die tubuläre Sekretion von Amoxicillin verzögert werden; der Plasmaspiegel wird dadurch um ca. 60 % erhöht und die renale Elimination um ca. 20 % herabgesetzt.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Die Elimination von Amoxicillin kann bei Niereninsuffizienz je nach Schweregrad verzögert sein (vgl. «Spezielle Dosierungsanweisungen»).
Die Halbwertszeit beträgt bei Früh- und Neugeborenen infolge einer verlangsamten Resorption und einer verzögerten Ausscheidung 3,5–4 Stunden.
Die Serumkonzentration von Amoxicillin wird durch Hämodialyse stark herabgesetzt. Peritonealdialyse beeinflusst die Amoxicillin-Serumkonzentration jedoch nur geringgradig.