Antiherpetikum zur topischen Anwendung am Auge 

Zusammensetzung

Wirkstoff: Trifluridinum (Trifluorothymidine).

1 ml Augentropfen enthält: Trifluridinum 10 mg, Methylhydroxypropylcellulosum; Conservans: Benzalkonii chloridum 0,1 mg, Excipiens ad solutionem pro 1 ml.

Eigenschaften/Wirkungen

Der Wirkstoff Trifluridin ist ein metabolischer Antagonist in der Synthese von DNS-Molekülen, der die virusinduzierte Proteinsynthese und das Wachstum (Replikation) von Herpes simplex-Viren hemmt. Trifluridin wird bevorzugt in die virale DNS eingebaut, wodurch es zur Synthese von fehlerhaften Proteinen und zu einer erhöhten Mutationsrate kommt. Zudem blockiert Trifluridin das für eine DNS-Synthese wichtige Enzym Thymidylsäuresynthetase, wobei nicht infektiöse Viruspartikel entstehen.

Pharmakokinetik

Trifluridin hat eine gute Penetrationsfähigkeit durch die Hornhaut und erzielt auch im Kammerwasser therapeutisch wirksame Konzentrationen (5-6 µg/ml). Die krankheitsbedingten Epithelschädigungen begünstigen die Penetration des Wirkstoffes (bis zu 37 µg/ml nach 30 Min.). Über die Verteilung und Verweildauer liegen keine Daten vor. Auch über das Ausmass einer möglichen systemischen Resorption können keine Angaben gemacht werden.
Allfällig systemisch absorbiertes Trifluridin wird zum grössten Teil rasch abgebaut und im Urin ausgeschieden.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Frische dendritische Herpes-simplex-Keratitis sowie jene Fälle, die auf Idoxuridine (IDU) nicht ansprechen (IDU-resistente Formen); prophylaktisch gegen Herpesrezidive (bei intakter Hornhaut wie nach perforierender Hornhauttransplantation); metaherpetische Entzündungsformen und Hornhautstroma-Beteiligung mit herpetischer Iritis.

Dosierung/Anwendung

Soweit nicht anders angezeigt: bis zum Abheilen der Hornhautläsionen 5-7× täglich 1 Tropfen in den unteren Bindehautsack des betroffenen Auges. Nach Abheilen der Herpes-Läsionen (nach ca. 6 Tagen) 2-3× täglich zur Vermeidung von Rezidiven noch für einige Zeit (ca. 7 Tage) weiterbehandeln.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber den Inhaltsstoffen.

Vorsichtsmassnahmen
Bei Trägern von Kontaktlinsen sollte die Anwendung ausserhalb der Tragzeit der Linsen erfolgen.
Patienten mit verschwommenem Sehen nach der Applikation von Triherpine sollten darauf verzichten, Fahrzeuge zu lenken oder Maschinen zu bedienen.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie C. Tierstudien haben sehr schwache, unerwünschte Effekte auf den Föten gezeigt (bei mehr als 1,0 mg/kg/Tag). Es sind keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen sollte das Medikament nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das fötale Risiko übersteigt.
Da nicht bekannt ist, ob und in welchem Ausmass Trifluridin nach lokaler Applikation am Auge in der Muttermilch erscheint, sollte Triherpine nicht bei stillenden Frauen verwendet werden.

Unerwünschte Wirkungen

Wie die klinische Prüfung von Triherpine gezeigt hat, wird das Präparat gut vertragen. Unverträglichkeitsreaktionen sind sehr selten. Es kann kurze Zeit nach der Applikation ein leichtes Brennen oder Stechen auftreten. Nach längerer Anwendung wurde selten Punktat-Keratitis beobachtet, die sich beim Absetzen des Medikamentes zurückbildete. Gelegentlich wurde auch von Keratitis sicca, Augenlidödem, Hyperämie und erhöhtem Augeninnendruck berichtet.

Interaktionen

Bisher keine bekannt.

Überdosierung

Durch oculare Anwendung ist eine Überdosierung sehr unwahrscheinlich. Es sind keine akuten Vergiftungssymptome bekannt durch eine einmalige orale Einnahme des Wirkstoffes in der Menge eines Flascheninhaltes. Bei mehrmaliger i.v.-Applikation sind Knochenmarksdepressionen bekannt.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Triherpine Augentropfen im Kühlschrank (2-8 °C) aufbewahren. Flasche nach Gebrauch sofort verschliessen.
Triherpine Augentropfen sind ungeöffnet bis zu dem auf der Packung mit «Exp.» bezeichneten Datum haltbar. Nach Anbruch nicht länger als 1 Monat verwendbar.

IKS-Nummern

41615.

Stand der Information

August 1991.
RL88