Pharmakokinetik

Absorption
Die UDCA wird nach oraler Verabreichung schnell im Dünndarm durch aktive und passive Transportmechanismen aus dem Intestinum resorbiert und gelangt nach dem Leberdurchgang zu einem guten Teil in den entero-hepatischen Kreislauf.
Distribution
Die höchsten Serumspiegel werden nach 30-150 Minuten erreicht. Die hepatische «first-pass clearance» kann Werte von bis zu 75% der verabreichten Dosis erreichen. Während der Behandlung mit UDCA wird diese in der Gallensäurenzusammensetzung zu deren Hauptsubstanz. Ihr Gehalt erreicht 60-70%, während derjenige an Ketolithocholsäure, Cholsäure und Deoxycholsäure zurückgeht. Hingegen bleibt der Lithocholsäuregehalt gleich.
Die biologische Halbwertzeit der UDCA beträgt ca. 3,5-5,8 Tage.
Metabolismus
Die UDCA wird durch die Pfortader der Leber zugeführt und im Verhältnis 4:1 mit Glycin und Taurin konjugiert. Im Bereich des Dünndarms wird die konjugierte UDCA zum grössten Teil zu freier UDCA hydrolisiert, durch den enterohepatischen Kreislauf rückresorbiert und wieder der Leber zugeführt. Der nicht resorbierte Anteil wird durch den Dickdarm durch dort vorhandene Mikroorganismen zu Lithocholsäure dehydroxyliert.
Elimination
Die konjugierte UDCA gelangt über die Galle in den Darm. Die UDCA wird hauptsächlich in Form von unbekannten Metaboliten (50%) und als Lithocholsäure (30%) mit dem Stuhl ausgeschieden. Die Menge unveränderter UDCA und Ketolithocholsäure betragen im Stuhl nur 5% bzw. 2-4%.