Pharmakokinetik

Absorption
Nach intramuskulärer Verabreichung wird Buprenorphin gut resorbiert, wobei die Bioverfügbarkeit mit derjenigen nach intravenöser Verabreichung vergleichbar ist. Die Plasmawerte sinken 24 Stunden nach der Verabreichung rasch ab.
Sublingual verabreicht wird Buprenorphin durch die Mundschleimhaut langsam absorbiert. Der Durchtritt des Wirkstoffes ins Blutplasma erfolgt langsam (Halbwertszeit 1,3 Std.) und erreicht die höchsten Werte innerhalb von 2-4 Stunden. Bei dieser Darreichungsform hat sich eine orale Wirksamkeit von annähernd 55% gezeigt.
Distribution
Bei Buprenorphin besteht eine starke Plasmaproteinbindung (96%).
Buprenorphin durchdringt die Blut-Hirn-Schranke und ist in allen Gehirnabschnitten nachweisbar. Die Konzentration ist in der Hypophyse am höchsten, im Kleinhirn und Rückenmark niedriger.
Metabolismus
Bei der Leberpassage wird Buprenorphin substantiell zu einem Glukuronidkonjugat metabolisiert, das einen enterohepatischen Zyklus durchläuft.
Elimination
Das Präparat wird hauptsächlich mit den Faeces ausgeschieden, besonders als freies Buprenorphin. Letzteres stammt vom hydrolysierten Konjugat und enthält kleine Mengen des N-desalkylierten Metaboliten. Geringe Mengen dieser Verbindung werden mit dem Urin in Form von Glukuronidkonjugaten ausgeschieden.
Die Ausscheidung des Wirkstoffes nach oraler Einnahme aus dem Plasma erfolgt mit einer Halbwertszeit von 5 Stunden.