Überdosierung

Aufgrund seiner partiellen opioidagonistischen Eigenschaften zeigt Buprenorphin eine breitere Sicherheitsgrenze als volle Agonisten.
Obwohl die antagonistische Wirkung von Buprenorphin sich bei Dosen manifestieren kann, die etwas über dem therapeutischen Bereich liegen, können unter gewissen Umständen Dosen im empfohlenen therapeutischen Bereich klinisch signifikante Atemdepression verursachen (Siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Anzeichen und Symptome
Manifestationen einer akuten Überdosierung sind Schläfrigkeit, Hypotonie, Atemdepression und Tod.
Übelkeit und Erbrechen werden beobachtet.
Das Hauptsymptom, das ein Eingreifen notwendig machen kann, ist eine Atemdepression, die zu Atemstillstand und Tod führen kann.
Behandlung
Falls versehentlich eine Überdosierung auftritt, sollten allgemeine unterstützende Massnahmen, einschliesslich einer engen Überwachung des respiratorischen und kardialen Status, erfolgen.
Eine symptomatische Behandlung der Atemdepression und intensivmedizinische Standardmassnahmen sind einzuleiten. Der Patient sollte intubiert werden und eine assistierte oder kontrollierte Beatmung muss sichergestellt werden. Da der pharmakodynamische Effekt von Buprenorphin über 24–48 Stunden anhalten kann, sollte der Patient in ein Zentrum verlegt werden, das über vollständige Reanimationseinrichtungen verfügt.
Erbricht der Patient, so muss dafür gesorgt werden, dass es nicht zu einer Aspiration des Erbrochenen kommen kann.
Obwohl es sich bei Buprenorphin um einen partiellen µ-Rezeptor-Agonist/κ-Rezeptor-Antagonist handelt, ist Naloxon als Antagonist wirksam.
Da Buprenorphin eine ca. 30 mal höhere Affinität zum µ-Rezeptor hat als Morphin, sind höhere Dosierungen von Naloxon (d.h. 5-10 mg i.v.) notwendig. Bis zum Eintritt der Wirkung von Naloxon kann es 30-45 Minuten dauern, der Effekt ist aber aufgrund der Eliminierungs-Halbwertszeit von ca. 70 Minuten zeitlich begrenzt. Bei der Therapie von Patienten mit einer Buprenorphin-Überdosierung sind somit hohe Naloxon-Mengen notwendig, was Versorgungsprobleme verursachen könnte. Da die meisten beobachteten Fälle einer Buprenorphin-Überdosierung häufig mit gleichzeitigem Missbrauch anderer ZNS-dämpfenden Substanzen (Benzodiazepine, Barbiturate, Alkohol, Cannabis) verbunden waren, sollten Massnahmen ergriffen werden, die zur Behandlung einer entsprechenden Überdosierung geeignet sind.