Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Verabreichung wird Ketotifen fast vollständig resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 50% infolge einer 1. Leberpassage (first pass effect) von annähernd 50%. Maximale Plasmakonzentrationen werden innerhalb von 2–4 h erreicht.
Distribution
Die Proteinbindung beträgt 75%.
Metabolismus
Hauptsächlicher Metabolit im Urin ist das praktisch inaktive Ketotifen-N-glucuronid.
Elimination
Ketotifen wird biphasisch eliminiert, mit einer kurzen Halbwertszeit von 3–5 h und einer längeren von 21 h. Mit dem Urin werden etwa 1% der Wirksubstanz innerhalb von 48 h unverändert und 60–70% als Metaboliten ausgeschieden.
Das Stoffwechselmuster ist bei Kindern gleich wie bei Erwachsenen, aber die Clearance ist bei Kindern höher. Kinder über 3 Jahre benötigen daher die gleiche Tagesdosis wie Erwachsene.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Es wurden keine relevanten pharmakokinetischen Studien mit Zaditen bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion durchgeführt. Ketotifen wird in der Leber metabolisiert und seine Glucuronidierung kann durch schwere Einschränkung der Leberfunktion beeinträchtigt sein. Die Clearance von Ketotifen wird wahrscheinlich bei Patienten mit schwerer Einschränkung der Leberfunktion reduziert sein und die Möglichkeit der Akkumulation des unveränderten Arzneimittels kann nicht ausgeschlossen werden.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Es wurden keine relevanten pharmakokinetischen Studien mit Zaditen bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion durchgeführt. Allerdings muss berücksichtigt werden, dass 60-70% der Dosis im Urin als Metaboliten ausgeschieden werden, wodurch ein erhöhtes Risiko von Nebenwirkungen aufgrund der Ansammlung von Metaboliten nicht ausgeschlossen werden kann.