Pharmakokinetik

Absorption
Estriol wird nach vaginaler Applikation leicht absorbiert. Die systemische Verfügbarkeit nach vaginaler Anwendung ist besser als bei oraler Verabreichung. Die vaginale Applikation von 1 mg Estriol bei Frauen mit seniler Atrophie des Vaginalepithels führte zu den gleichen Serumspiegeln wie die orale Einnahme von 10 mg Estriol.
Ortho-Gynest Ovula (0.5 mg): Die Konzentrationen von Estriol im Plasma erreichen im allgemeinen innerhalb von 2 Stunden nach vaginaler Applikation ihr Maximum und bleiben während 6 Stunden erhöht. Die vorliegenden Befunde deuten nicht auf eine Akkumulation bei kontinuierlicher Anwendung hin.
Ortho-Gynest D Ovula (3.5 mg): Maximale Plasmaspiegel werden nach 6 Stunden erreicht.
Distribution
Estriol zirkuliert im Blut zu ungefähr 14% frei, 8% sind an SHB-Globulin, der Rest an Albumin gebunden.
Metabolismus
Estriol unterliegt ausschliesslich einem Sekundärmetabolismus durch Konjugation. Die primären Metaboliten sind 16-alpha-Glucuronide, 3-Glucuronide-, 3-Sulfat- und 3-Sulfat-s6-Alpha-Glucuronide.
Elimination
Estriol wird überwiegend (>95%) mit dem Urin ausgeschieden, hauptsächlich in Form seiner Glucuronide. Die Metaboliten unterliegen einem enterohepatischen Kreislauf.