Pharmakokinetik

Resorption/Verteilung
Metronidazol wird zu mindestens 80% aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Nach einmaliger oraler Verabreichung von 250 mg, 500 mg resp. 2 g Metronidazol werden innerhalb von 1-3 Stunden maximale Plasmakonzentrationen von 4,6-6,5 µg/ml, 11,5-13 µg/ml resp. 30-45 µg/ml erreicht. Bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme ist die Resorption etwas verzögert, jedoch nicht verringert.
Die vaginale Resorption ist langsamer als die nach oraler Gabe; ca. 20% der verabreichten Menge sind systemisch verfügbar.
Nach i.v.-Infusion von 500 mg Metronidazol innert 20 Minuten liegt die mittlere Serumkonzentration bei 18 µg/ml. Bei i.v. Applikation von 500 mg Metronidazol alle 8 Stunden wird ein mittlerer Serumspiegel von 14 µg/ml erreicht, gemessene Minimalspiegel liegen über der minimalen Hemm- bzw. Abtötungskonzentration für empfindliche Keime.
Die Plasmaproteinbindung ist gering (unter 20%). Metronidazol diffundiert rasch in fast alle Gewebe und findet sich vor allem in Lungen, Nieren, Leber, Haut, Galle, Zerebrospinalflüssigkeit, Speichel, Samenflüssigkeit und Vaginalsekret; es passiert die Plazentaschranke und geht in die Muttermilch über.

Metabolismus/Ausscheidung
Die Plasmahalbwertszeit beträgt 6-8 Stunden; sie bleibt unverändert bei Niereninsuffizienz, bei Leberinsuffizienz kann sie verlängert sein. Unter Hämodialyse ist sie auf 2½ Stunden verkürzt.
30-60% einer oralen oder i.v. Dosis werden in der Leber metabolisiert; der Hauptmetabolit besitzt ebenfalls eine gewisse Wirkung gegen Bakterien und Protozoen.
Die Ausscheidung erfolgt zur Hauptsache über die Niere (bis 80% innert 48 Stunden), vor allem als Metaboliten. Mit zunehmendem Alter sinkt die renale Ausscheidung.