Pharmakokinetik

Absorption
Ketazolam wird nach oraler Gabe gut absorbiert, zum Grossteil in unveränderter Form.
Die maximalen Serumspiegel werden ca. 3 Stunden nach Verabreichung erreicht.
Distribution/Metabolismus
Ketazolam wird rasch zu den aktiven N-Demethyl-Metaboliten demethyliert. Ein kleiner Teil wird in Diazepam transformiert, das selbst wieder zu einem N-Demethyl-Metaboliten metabolisiert wird. Unverändertes Diazepam tritt nur in sehr geringen Mengen auf.
Ungefähr 12 Stunden nach Gabe einer oralen Dosis von 30 mg Ketazolam beträgt die mittlere Serumspitzenkonzentration des N-Demethyl-Metaboliten 193,7 mg/l.
Ketazolam und seine Metaboliten werden in alle Gewebe verteilt, sind plazentagängig und werden in die Muttermilch ausgeschieden. Sie penetrieren rasch in das ZNS. Die im Hirn gefundenen Konzentrationen sind allgemein höher als diejenigen im Blut.
Die Bindung an Serumproteine beträgt 93%. 80% sind an Serumalbumin gebunden.
Bei täglicher Verabreichung einer Einzeldosis erreichen Ketazolam sowie seine aktiven Metaboliten konstante Serumspiegel nach 7-13 Tagen.
Elimination
Die mittlere Halbwertszeit von Ketazolam beträgt 2 Stunden.
Die N-Demethyl-Metaboliten haben im Mittel eine Plasmahalbwertszeit von 52 Stunden, die jedoch von Patient zu Patient variiert.
Die Ausscheidung erfolgt primär im Urin in Form von konjugierten Metaboliten.