Pharmakokinetik

Acebutolol wird gut (ca. 90%) aus dem Magendarmtrakt resorbiert, jedoch zu einem grossen Teil in der Leber metabolisiert (First-pass-Effekt). Der dabei entstehende Hauptmetabolit Diacetolol besitzt eine der Muttersubstanz vergleichbare pharmakologische Wirksamkeit. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 35-50%.
Nach oraler Gabe von 400 mg Acebutolol betragen die maximalen Plasmaspiegel nach 2-4 Stunden 650-1080 ng/ml. Bei älteren Patienten sind sie wegen eines kleineren First-pass-Effektes erhöht (1350-1900 ng/ml nach 400 mg oral). Acebutolol wird rasch im Gewebe (Herz, Leber, Niere, Lungen) verteilt; die Diffusion ins ZNS ist gering. Die Plasmaeiweissbindung beträgt 11-19%, das Verteilungsvolumen 1,6-3 l/kg.
Die Plasmahalbwertszeit von Acebutolol beträgt 3-9 Stunden, diejenige von Diacetolol 9-14 Std., bei Dauertherapie (400 mg 2× tgl. über einige Wochen) liegt sie bei 13 Stunden. Die Halbwertszeit der pharmakologischen Wirkung ist dosisabhängig und ca. 2-3× höher als die Plasmahalbwertszeit.
Die Ausscheidung von Acebutolol und Diacetolol erfolgt zu 50-60% durch die Faeces, zu 10-50% durch die Niere.
Bei Niereninsuffizienz verlängert sich die Plasmahalbwertszeit von Diacetolol (vgl. Dosierung). Acebutolol durchquert die Plazentaschranke und gelangt in die Muttermilch.