Pharmakokinetik

Absorption
Studien mit Tritium-markiertem Ergotamin haben gezeigt, dass 62% der oralen Dosis aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert werden. Maximale Plasmakonzentrationen werden ca. 2 h nach der Einnahme erreicht. Die unveränderte Substanz hat bei oraler Verabreichung eine sehr niedrige absolute Bioverfügbarkeit (ca. 2%) mit grosser interindividueller Streuung. Es wird daher angenommen, dass der therapeutische Effekt des Ergotamins zum Teil auf aktive Metaboliten zurückzuführen ist.
Koffein wird rasch und praktisch vollständig resorbiert.
Distribution
Die Proteinbindung von Ergotamin beträgt bis zu 98%, jene von Koffein 35%.
Metabolismus/Elimination
Ergotamin wird in der Leber extensiv metabolisiert. Die unveränderte Substanz wie auch die Metaboliten werden hauptsächlich über die Galle ausgeschieden. Ihre Elimination aus dem Blut erfolgt in 2 Phasen; einer Alpha-Phase mit einer Halbwertszeit von 2.7 h und einer Beta-Phase mit einer Halbwertszeit von 21 h.
Koffein wird ebenfalls weitgehend metabolisiert. Die Metaboliten werden hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden. Die Plasma-Eliminations-Halbwertszeit beträgt ca. 3.5 h.