Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Verabreichung von Anxiolit Tabletten liegt die Absorptionshalbwertszeit mit durchschnittlich 30 Min. im mittleren Bereich. Die Wirkstoff-Freigabe aus der Retard-Kapsel erfolgt kontinuierlich über 8-10 Std. Dadurch resultiert eine verlängerte Wirkungsdauer des an sich relativ kurz wirkenden Oxazepams.

Distribution
Nach Verabreichung einer Retard-Kapsel resultiert ein therapeutisch relevanter Blutspiegel bis zu 20 Std. Die orale Bioverfügbarkeit von Oxazepam liegt bei ungefähr 85%. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt ca. 90%. Ein konstanter Plasmaspiegel (steady state) wird rasch innerhalb der ersten 2 Behandlungstage erreicht.

Metabolismus
Oxazepam wird einstufig durch direkte Konjugation an Glucuronsäure metabolisiert. Das Konjugat ist pharmakologisch inaktiv.

Elimination
Das mit Glucuronsäure konjugierte Oxazepam wird im Harn ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt im Mittel 8 Std. Bei wiederholter Gabe kommt es infolge der kurzen Eliminationshalbwertszeit zu keiner unerwünschten Kumulation.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Ein reduzierter Leberenzymbesatz oder veränderte Plasmaproteinwerte, wie sie in höherem Lebensalter sowie bei Lebererkrankungen auftreten können, beeinflussen die Pharmakokinetik nicht. Nierenerkrankungen führen zu keiner Veränderung des therapeutisch relevanten Plasmaspiegels.