Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: R03DA04
Zurzeit werden folgende Möglichkeiten für Methylxanthin postuliert:
Interaktion mit Adenosin-Rezeptoren; Hemmung der Phosphodiesterase mit konsekutiver intrazellulärer c-AMP-Akkumulation;
Veränderung der intrazellulären Calcium-Verteilung;
Veränderung der Zwerchfellmotilität.

Pharmakodynamik
Asthma bronchiale ist eine Erkrankung, die einer Basistherapie bedarf.
Theophyllin ist ein bronchialerweiterndes Methylxanthin. Theophyllin wird allgemein als orales Prophylaktikum angewendet, um Häufigkeit und Schwere von Asthmaanfällen einzuschränken und nächtlichen Asthmaanfällen vorzubeugen (Retard-Formulierung).

Effekte
Lunge: Erweiterung des Bronchiallumens durch Erschlaffung der glatten Muskulatur, Verminderung der Freisetzung von Histamin und Leukotrienen aus Mastzellen. Die Ventilationsverbesserung kann bei obstruktiven Atemwegserkrankungen den reflektorisch gesteigerten Pulmonaldruck senken.
Herz: Positiv inotrop und chronotrop, Dilatation der Koronargefässe.
Nieren: Mässige Diuresesteigerung.
ZNS: Allgemein zentral stimulierende Wirkung, auch auf das Atemzentrum.
Die galenische Retard-Formulierung von Theolair SR Retard bewirkt eine verzögerte Freisetzung im Magen-Darm-Trakt und damit eine längerdauernde kontinuierliche Aufnahme des Theophyllins ins Blut.
Es besteht ein Zusammenhang zwischen Plasmaspiegel und Wirksamkeit. Die therapeutische Konzentration beträgt 8–20 µg/ml.