Fluor-Therapie der Osteoporose 

Zusammensetzung

Wirkstoff: Natrii fluoridum 25 mg.

Hilfsstoffe: Color.: E 104, E 127, E 131; Excipiens pro compresso obducto.

Eigenschaften/Wirkungen

Fluor ist auch heute noch der einzig verfügbare Wirkstoff, der den Knochenaufbau zu stimulieren vermag.
Ossofluor Dragées enthalten Natriumfluorid in magen­saft­resi­stenter Form.
Natriumfluorid wird in den osteoporotischen Knochen eingelagert, wobei im Apatitkristall der Knochensubstanz ein Hydroxy-Ion durch Fluor ersetzt wird. Es entsteht schwerlöslicher Fluorhydroxyapatit, die Mineralsubstanz des Knochens wird stabiler, der Abbau ist erschwert.
Gleichzeitig aktiviert Fluor die Osteoblastentätigkeit und induziert eine Neubildung von Knochen. Histologisch sind die Osteoblasten zahlenmässig vermehrt und zeigen eine erhöhte Zellaktivität. Als Zeichen der angeregten Knochenneubildung nimmt die Calciumretention zu und die alkalische Serumphosphatase steigt an. Im Laufe der Behandlung wird eine Zunahme der röntgenologischen Schattendichte (typisch strukturierter Fluorid-Knochen) nachweisbar.

Pharmakokinetik

Mit Ossofluor wurden keine pharmakokinetischen Studien durchgeführt.
Natriumfluorid wird im Intestinaltrakt resorbiert.
Durch calciumreiche Nahrungsmittel oder Gabe von Calcium wird die Fluoridabsorption vermindert.
Ca. 50% der resorbierten Fluoridmenge werden beim Erwachsenen in den Knochen eingebaut.
Fluorid passiert die Plazenta und findet sich in der Muttermilch wieder.
Fluorid wird schnell hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, kleine Mengen werden mit den Fäzes eliminiert. 90% des Fluorids werden glomerulär filtriert und tubulär wieder reabsorbiert.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Manifeste Osteoporose (senile, idiopathische, postmenopausische) der Wirbelsäule.
Ferner: Als palliative Behandlung bei multiplem Myelom, osteolytischen Knochenmetastasen.

Dosierung/Anwendung

2-3 Dragées täglich (morgens und abends) während 1-2 Jahren.
Die Gesamtbehandlungsdauer soll 2-3 Jahre nicht überschreiten. Nonresponder sind durch entsprechende Untersuchungen zu ermitteln und nicht mehr weiter zu behandeln.
Bei Auftreten von Gelenkschmerzen ist die Medikation abzusetzen und eine intermittierende Behandlung zu initialisieren: 2× 1 Dragée täglich über 2 Monate.
Nach einer Pause von 2-3 Monaten ist die Behandlung erneut aufzunehmen.
Multiples Myelom: 4-8 Dragées/Tag.
Im allgemeinen empfiehlt sich während einer Ossofluor-Behandlung eine calciumreiche Ernährung. Zwischen der Einnahme solcher Nahrungsmittel und Ossofluor sollte aber ein Zeitraum von 2-3 Stunden liegen.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegenüber Fluorid, Gravidität, Stillzeit, hämatologische Leiden (Ausnahme: Plasmazytom), Wachstumsalter, schwere Nieren- und Lebererkrankungen, Osteomalazie.
Durch eine schwere Niereninsuffizienz bei gleichbleibender Zufuhr an Fluorid die Gefahr einer Fluoridintoxikation.

Vorsichtsmassnahmen
In dreimonatigen Abständen sollten die Leberfunktion (Bilirubin, GPT), die Nierenfunktion (Kreatinin) und das Blutbild kontrolliert werden. Ergeben sich hierbei pathologische Werte, so ist die Medikation abzubrechen. Man beachte, dass die alleinige Erhöhung der alkalischen Serumphosphatase durch die gesteigerte Osteoblastenzahl bedingt ist.
Durch jährliche Röntgenuntersuchungen der Brust- und Lendenwirbelsäule kann ein Erfolg der Therapie verifiziert werden, der allerdings erst bei langandauernder Behandlung zu erwarten ist.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaftskategorie X. Ossofluor ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Es gibt Hinweise auf fötale Risiken, basierend auf Erfahrungen bei Menschen oder Tieren, wobei die Risiken die möglichen positiven therapeutischen Effekte bei weitem überwiegen. Dieses Medikament ist kontraindiziert für schwangere Frauen, oder für Frauen, die schwanger werden könnten.

Unerwünschte Wirkungen

Gelegentlich werden dosisabhängige Magenunverträglichkeiten (Nausea, Erbrechen, evtl. Magenblutungen) beobachtet. Häufig sind reversible Gelenkschmerzen: selten ist ein Therapieabbruch für 1-3 Monate erforderlich.
Treten nach Wiederbeginn der Behandlung erneut Beschwerden auf, so soll nach dem intermittierenden Schema behandelt werden.

Interaktionen

Durch Calcium, Magnesium und Aluminium kann die Resorption von Fluorid beeinträchtigt werden. Entsprechende Nahrungsmittel oder Medikamente sollten 2-3 Stunden vor oder nach Ossofluor eingenommen werden.

Überdosierung

Die für den Menschen tödliche Fluorid-Dosis ist nicht bekannt. Man schätzt, dass diese Dosis bei ca. 5-10 g (70-140 mg/kg) für Erwachsene und bei ca. 500 mg bei Kindern liegt.

Symptome der akuten Intoxikation
Hypersalivation, Salz- oder Seifen-Geschmack, epigastrische Schmerzen, Nausea, Erbrechen, Abdominalschmerzen, Diarrhoe, Dehydratation, Durst, Urtikaria, Muskelschwäche, Tremor, selten transiente epileptiforme Krämpfe und Schock. Der Tod kann 2-4 Stunden nach der Einnahme aufgrund der pulmonalen und cardiovaskulären Situation eintreten. Einem späteren Exitus gehen meist Spasmen und Paralysen der Muskulatur voraus.
Wenn der Patient die ersten 24 Stunden überlebt, ist die Prognose gut.

Therapie
1. Magenspülung: 1-5%ige Calciumchlorid-Lösung oder 0,15%ige Calciumhydroxyd-Lösung.
2. Permanente Überwachung des Patienten während 24 Stunden.
3. Hämodialyse.
4. Korrektur des Dehydratationszustandes und des Calciumdefizits (Injektion von Calcium-Gluconat).

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Das Medikament darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

IKS-Nummern

42869.

Stand der Information

September 1993.
RL88