Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N05CD06
Wirkungsmechanismus
Loramet enthält als Wirkstoff das Benzodiazepin Lormetazepam. Dieses weist anxiolytische, sedative und hypnotische Eigenschaften auf und verfügt ebenfalls über muskelrelaxierende und antikonvulsive Effekte.
Lormetazepam bindet an spezifischen Benzodiazepinrezeptoren, die sich auf GABAergen Neuronen befinden und verstärken somit die inhibitorische Aktivität der GABAergen Neuronen im Nervensystem.
Nach verlängerter Benzodiazepinbehandlung wurde eine Toleranzentwicklung beobachtet. Chronische Anwendung von Benzodiazepinen führt zu Kompensationsveränderungen im zentralen Nervensystem. GABAa-Rezeptoren können weniger ansprechbar auf die kontinuierlichen akuten Effekte von Benzodiazepinen werden, einerseits als Resultat einer Adaptation im GABAa-Rezeptor selber, andererseits aufgrund intrazellulärer Mechanismen oder Änderungen im Neurotransmittersystem. Wahrscheinlich finden multiple adaptive Mechanismen gleichzeitig statt.
Pharmakodynamik
Lormetazepam verkürzt die Einschlafzeit, verlängert die Gesamtschlafdauer, verbessert die Schlafqualität und verringert nächtliches Aufwachen.
Klinische Wirksamkeit
In den meisten Fällen tritt der Schlaf innert 15-30 Minuten ein. Darüber hinaus trägt Loramet dazu bei, eine normale Schlafdauer (6-8 Stunden) wiederherzustellen.
Eine Intensitäts- und Inzidenzzunahme der ZNS-Toxizität wurde mit zunehmendem Alter beobachtet, besonders bei hohen Dosen. Deshalb sollte die initiale Dosis von Lormetazepam bei älteren Patienten reduziert werden (siehe «Dosierung/Anwendung»). Die erhöhte ZNS-Toxizität bei älteren Patienten scheint das Resultat der Kombination von pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Faktoren zu sein.