PharmakokinetikDiazepam wird schnell und gut resorbiert. In der Leber wird es rasch demethyliert und hydroxyliert, die entstehenden Metaboliten sind selbst wirksam. Diazepam hat eine Halbwertszeit von etwa 20 Stunden, das Desmethyldiazepam von etwa 100 Stunden, weshalb bei wiederholter Gabe Kumulation möglich ist. Die Metaboliten werden vorwiegend als Glukuronide renal eliminiert.
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