Pharmakokinetik

Absorption und Distribution
Der Wirkstoff ISDN wird nach oraler Applikation vollständig resorbiert.
Die Bioverfügbarkeit beträgt nach oraler Verabreichung ca. 20%.
Metabolismus
Beim «firstpass-Effekt» wird das ISDN zu 2-Isosorbidmononitrat (IS-2-MN) (15-20%) und 5-Isosorbidmononitrat (IS-5-MN) (50-70%) biotransformiert, während ca. 10-30% als unverändertes ISDN bioverfügbar sind.
Die beiden Hauptmetaboliten sind, ähnlich wie die Muttersubstanz, hämodynamisch und antianginös wirksam.
Elimination
Die Plasmahalbwertszeit von ISDN beträgt ca. 30 Minuten, diejenige der beiden Hauptmetaboliten beträgt 2-3 Stunden (IS-2-MN) bzw. 4-5 Stunden (IS-5-MN).
Diese Metaboliten werden zum Teil mit dem Urin ausgeschieden oder zu hämodynamisch inaktiven Substanzen, wie Isosorbid und Glucuronid, weiter metabolisiert und dann ebenfalls über die Nieren ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
ISDN wird bei eingeschränkter Nierenfunktion und Leberschäden in seiner Kinetik nicht verändert.
Durch das Retardierungsprinzip (Diffucap) wird die Substanz je nach Wirkstoffmenge in unterschiedlich langen Zeiträumen freigesetzt, was den therapeutisch verschiedenen Bedürfnissen der Patienten entgegenkommt.

* Gemessen an den Serumkonzentrationen des ISDN, dem IS-2-MN und dem IS-5-MN.