Pharmakokinetik

Absorption/Metabolismus
Flutamid wird nach oraler Gabe schnell und vollständig resorbiert, und mit einer Halbwertszeit von 0,9 Stunden zu seinem pharmakologisch aktiven Hauptmetaboliten alpha-Hydroxy-Flutamid metabolisiert. Mittlere Flutamid-Plasmaspitzenkonzentrationen von 92-113 ng/­ml werden 1,3-1,5 Stunden nach Verabreichung einer 250-mg-Tablette Flucinom gemessen. Mittlere Plasmaspitzenkonzentrationen des aktiven Metaboliten von 894 ng/­ml werden 2,7 Stunden nach Verabreichung einer 250-mg-Tablette Flucinom gemessen. Steady-state-Plasmaspiegel werden für beide Substanzen nach Mehrfachgabe über 5 Tage erreicht.
Nach oraler Verabreichung von 200 mg Tritium-markiertem Flutamid wurden 10 verschiedene Metaboliten identifiziert. Gesamtradioaktivitäts-Spitzenspiegel von 3,1 µg/­ml wurden 2 Stunden nach Verabreichung gemessen. Eine Stunde nach Verabreichung liegen 2,4% der Radioaktivität im Plasma in Form von Flutamid und 22,9% der Radioaktivität in Form des aktiven alpha-Hydroxy-Flutamids vor. Innert 2 Tagen erscheinen 45% der Radioaktivität im Urin und 2% im Stuhl, während die restliche Radioaktivität in Form von Tritium-markiertem Wasser im Körper zurückgehalten wird.

Distribution
Es liegen keine Daten zum Verteilungsvolumen vor. Flutamid liegt im steady-state zu 94-96% gebunden an Plasmaproteine vor, sein aktiver Metabolit zu 92-94%.

Elimination
Distributionshalbwertszeiten (t ½  alpha) für Flutamid und seinen aktiven Metaboliten betragen 0,8 bzw. 1,7 Stunden. Eliminationshalbwertszeiten (t ½  beta) betragen 7,8 bzw. 8,1 Stunden. Flutamid und seine Metabolite werden vorwiegend renal ausgeschieden (s. obige Messungen mit Tritium-markiertem Flutamid). Innerhalb von 2 Tagen sind 91% der gesamten verabreichten Dosis ausgeschieden (innerhalb von 3 Tagen 98%).

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Die pharmakokinetischen Parameter bei jungen erwachsenen Freiwilligen, bei Freiwilligen wie bei Patienten über 65 Jahren zeigen keine klinisch relevanten Unterschiede.
Es liegen keine Daten zur Pharmakokinetik bei Nieren- oder Leberinsuffizienz vor.