Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
C07AB08
Wirkungsmechanismus
Celiprolol, der Wirkstoff von Selectol, ist ein hydrophiler Beta-Rezeptorenblocker. Celiprolol hemmt selektiv β1-Adrenorezeptoren (Kardioselektivität) bei gleichzeitiger β2-Rezeptoren-Stimulation. Zusätzlich hat Celiprolol eine intrinsische sympathomimetische Aktivität (ISA), eine direkte dilatierende Wirkung auf die glatte Muskulatur der Gefässe und Bronchien und entspricht in einer Dosierung von 200 mg in der antihypertensiven Wirkung 80 mg Propranolol.
Membranstabilisierende und negativ inotrope (= chinidinartige) Eigenwirkungen werden in therapeutischen Dosen nicht beobachtet.
Neben hämodynamischen (antihypertensiven, antianginösen) hat Celiprolol wichtige metabolische Eigenschaften: Plasmalipidspiegel (LDL, HDL, TG) werden günstig beeinflusst. Celiprolol beeinflusst die Insulinfreisetzung und den Kohlenhydratstoffwechsel in geringerem Mass als nicht selektive β-Blocker.
Pharmakodynamik
Siehe «Wirkungsmechanismus»
Klinische Wirksamkeit
Aus der Pharmakodynamik von Celiprolol ergeben sich folgende klinische Wirkungen: Senkung des diastolischen und systolischen Blutdruckes durch Verminderung des peripheren Widerstandes (= Verminderung der Nachlast) sowie Verlängerung des anfallsfreien Intervalls bei Patienten mit Angina pectoris. Selectol eignet sich aufgrund seiner Eigenschaften (β2-Stimulation, ISA) auch zur Hochdrucktherapie bei Patienten mit insulinpflichtigem Diabetes, mit peripherer arterieller Verschlusskrankheit und Neigung zu Bronchokonstriktion (nicht bei manifestem Asthma bronchiale). Wie bei anderen Betablockern ist die Wirkungsdauer von Selectol wesentlich länger als von der Halbwertszeit zu erwarten wäre. Sie liegt bei 24 Stunden.