Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Gabe wird Celiprolol aus dem Dünndarm resorbiert. Die Bioverfügbarkeit nimmt mit steigender Dosierung zu und beträgt nach 100 mg ca. 30%, nach 200 mg ca. 56% und nach 400 mg ca. 74%.
Gleichzeitige Nahrungsaufnahme vermindert die Bioverfügbarkeit.
Distribution
Maximale Plasmaspiegel werden nach 3-4 Stunden erreicht (ca. 560-680 µg/ml nach einer Dosis von 200 mg). Die Plasmaproteinbindung von Celiprolol liegt bei 25-30%. Eine Kumulation wurde nicht beobachtet. Das Verteilungsvolumen von Celiprolol ist 6,5 l/kg.
Celiprolol passiert die Plazentaschranke und geht möglicherweise in die Muttermilch über.
Metabolismus
Vgl. «Elimination»
Elimination
Die Plasmahalbwertszeit beträgt 4-5 Stunden. Celiprolol wird zum grössten Teil unverändert durch die Nieren (10-15%) und biliär durch die Faezes (85-90%) ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
Bei Leberinsuffizienz wird Celiprolol vermehrt durch die Nieren ausgeschieden, bei Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <10 ml/Min.) vermehrt mit der Galle. In letzterem Fall ist die Dosis zu reduzieren (vgl. «Spezielle Dosierungsanweisungen»).
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten bleibt die Pharmakokinetik von Celiprolol unverändert.