Eigenschaften/Wirkungen

Die Kombination der beiden Wirkstoffe TM und SMZ hat sich unter dem Namen Co-trimoxazol eingebürgert.
Co-trimoxazol ist ein Chemotherapeutikum mit bakterizider Wirkung. Die Wirkung beruht auf dem sogenannten Sequential-Effekt von TM und SMZ, das heisst zwei aufeinanderfolgende obligate Enzymreaktionen in der Tetrahydrofolsäure-Synthese der Bakterienzelle werden gehemmt. Aufgrund dieses Wirkungsmechanismus besteht die bakterizide Wirkung von Co-trimoxazol in vitro gewöhnlich bereits bei Konzentrationen, bei denen die Einzelkomponenten nur bakteriostatisch wirken.
Co-trimoxazol ist oft wirksam gegen Erreger, die gegen die Einzelkomponenten resistent sind; ausserdem wird die Gefahr einer Resistenzbildung reduziert.
Der antibakterielle Effekt erstreckt sich in vitro auf folgende grampositive und gramnegative Erreger.

In vitro-Wirkungsspektrum

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Spezies                           MHK50     MHK90   
                                  (mg/l)**  (mg/l)**
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Empfindliche Keime                                  
Grampositive                                        
Staphylococcus aureus:                              
 Methicillin-sensibel             0,5       1       
 Methicillin-resistent            0,125     8*      
Staphylococcus spp:                                 
 Koagulase-negativ                0,5       8*      
 S. epidermidis                   1         1       
 S. saprophyticus                 2         8*      
Beta-hämolytische Streptokokken:                    
 Gruppe A                         1         2       
 Gruppe B                         1         2       
Enterococcus faecalis             0,5       2       
Non-beta-hämolytische Strepto-                      
kokken                            2         4       
Streptococcus pneumoniae:                           
 Penicillin-sensibel              0,5       4       
Gramnegative                                        
Moraxella catarrhalis             0,125     0,5     
Neisseria gonorrhoeae             4         16*     
Haemophilus influenzae:                             
 Beta-Lactamase-positiv           0,25      1*      
 Beta-Lactamase-negativ           0,5       1*      
Haemophilus parainfluenzae        0,5       4       
Haemophilus ducreyi               4         16*     
Citrobacter spp.                  0,125     0,5     
Citrobacter freundii              0,5       2       
Klebsiella oxytoca                0,5       1       
Enterobacter cloacae              0,5       4       
Enterobacter aerogenes            0,25      1       
Hafnia alvei                      2         8       
Serratia marcescens               1         8*      
Serratia liquefaciens             1         1       
andere Serratia spp.              2         8*      
Proteus mirabilis                 0,5       16*     
Proteus vulgaris                  0,5       4*      
Morganella morganii               0,25      32*     
Providencia rettgeri              2         16*     
Salmonella typhi                  0,25      2       
Enteritis verursachende                             
Salmonellen                       0,5       1       
Shigella spp.                     0,25      4       
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Yersinia enterocolitica           0,5       1       
andere Yersinia spp.              0,125     1       
Vibrio cholerae                   0,25      0,5     
Acinetobacter Iwoffi              2         4*      
Acinetobacter anitratus           4         16*     
Aeromonas hydrophila              0,125     0,25    
Alcaligenes faecalis              4         16*     
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Teilweise empfindliche Keime                        
Streptococcus pneumoniae:                           
 Penicillin-resistent             32        64      
E. coli                           2         64      
Klesiella pneumoniae              2         64      
übrige Klebsiella spp.            1         64      
übrige Providencia spp.           16        64      
Pseudomonas cepacia               4         80      
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                      Disktest*       Verdünnungs-  
                      Hemmhofdurch-   test** MHK    
                      messer (mm)     (µg/ml)/TM+SMZ
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Empfindlich           >= 16          <= 2 +<= 38    
Bedingt empfindlich   11-15                         
Resistent             <= 10          >= 8 +>= 152   
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Resistenzbildung/Kreuzresistenz
Unter der Therapie entsteht nur selten eine Resistenz gegenüber Co-trimoxazol. Kreuzresistenz besteht zwischen allen Sulfonamiden; Kreuzresistenzen zu chemisch nicht verwandten Antibiotika entstehen nicht durch den Erwerb einer Resistenz gegenüber Co-trimoxazol.

Synergismus/Antagonismus
Es besteht ein ausgeprägter Synergismus zwischen Sulfamethoxazol und Trimethoprim. Dieser Synergismus besteht meist auch dann, wenn eine Resistenz gegenüber einer der zwei Komponenten vorliegt.