Pharmakokinetik

Mit Rhinitin retard wurden keine pharmakokinetischen Untersuchungen durchgeführt. Die folgenden Angaben stammen aus der Literatur und sind allgemeiner Art.
Diphenhydraminhydrochlorid
Resorption: Diphenhydraminhydrochlorid ist sehr gut in Wasser löslich und wird nach oraler Gabe schnell und in der Regel nahezu vollständig (90%) resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt aufgrund eines ausgeprägten First-pass-Effektes ca. 40 bis 72%.
Verteilung: Diphenhydramin wird aus dem zentralen Kompartiment rasch im Organismus verteilt. Es überwindet die Blut-Hirn-Schranke und die Plazenta, und erscheint auch in der Muttermilch. Diphenhydramin wird stark an Plasmaeiweisse gebunden (85 bis 99%); das Verteilungsvolumen beträgt 3 bis 4 l/kg. Nach einmaliger oraler Gabe werden maximale Plasmaspiegel (30 bis 83 ng/ml) nach durchschnittlich 2,3 (1 bis 4) Stunden erreicht.
Metabolismus: Die Metabolisierung erfolgt hauptsächlich in der Leber. Diphenhydramin wird zunächst zu Mono- und Di-Desmethyldiphenhydramin dealkyliert und dann zu Diphenylmethoxyessigsäure oxidiert und an Glutamin bzw. Glycin konjugiert.
Elimination: Diphenhydramin wird hauptsächlich (ca. 60% innerhalb von 96 Stunden) in Form seiner Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; maximal 1% des Wirkstoffs erscheint unverändert im Harn. Die Eliminationshalbwertszeit wird in der Literatur mit durchschnittlich 4 (2,4 bis 9,3) Stunden angegeben.
Coffein
Resorption: Coffein ist mässig in Wasser löslich. Es wird jedoch nach oraler Gabe rasch und vollständig resorbiert; die Resorptionshalbwertszeit beträgt zwischen 2 bis 13 min.
Verteilung: Coffein verteilt sich in alle Kompartimente und passiert rasch die Blut-Hirn- und die Plasmaschranke und tritt auch in die Muttermilch über. Maximale Plasmaspiegel werden innerhalb von 30 bis 40 Minuten erreicht.
Metabolismus: Coffein wird im Organismus teilweise demethyliert und oxidiert.
Elimination: Coffein wird in Form seiner Metaboliten, entweder als Methylharnsäure oder als Monomethylxanthin durch die Niere ausgeschieden. Etwa 10% werden renal unverändert eliminiert. Die Plasmahalbwertszeit wird in der Literatur zwischen 4 und 5,5 Stunden angegeben; sie zeigt starke inter- und intraindividuelle Schwankungen.