Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A10BF01Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Glucobay ist ein Inhibitor intestinaler alpha-Glucosidasen der Dünndarmmukosa. Glucobay enthält Acarbose, ein Pseudotetrasaccharid mikrobiellen Ursprungs, das sich aus einer ungesättigten Cyclitoleinheit, einem Aminozucker und einem Maltoserest zusammensetzt. Es hat ein Molekulargewicht von 645. Acarbose entfaltet seine Wirkung im Intestinaltrakt.
Die Wirkung von Glucobay beruht auf der Hemmung intestinaler Enzyme (alpha-Glucosidasen), die am Abbau von Di-, Oligo- oder Polysacchariden der Nahrung beteiligt sind. Dies führt zu einer Verzögerung der Verdauung der erwähnten Kohlenhydrate. Dadurch wird, ähnlich wie nach wenig aufgeschlossenen Nahrungsmitteln (Rohkost, Vollkornbrot), der aus Kohlenhydraten stammende Traubenzucker langsamer frei und langsamer ins Blut aufgenommen. Auf diese Weise vermindert Glucobay den Blutzuckeranstieg nach den Mahlzeiten. Durch die ausgleichende Wirkung auf die Zuckeraufnahme aus dem Darm werden die Blutzuckerschwankungen im Tagesverlauf geringer und die Blutzuckerdurchschnittswerte sinken. Bei Behandlung mit anderen oralen Antidiabetika nebst Diät kann die Diabeteseinstellung durch Glucobay verbessert werden.Klinische Wirksamkeit
Drei doppelblinde Vergleichsstudien bei Typ-II Diabetikern, welche durch Diät alleine ungenügend kontrolliert waren, zeigten gemessen am Ziel der langfristigen Blutzuckersenkung (HbA1c bis zu –1,1%) eine vergleichbare gute Wirkung zu klassischen Therapeutika (Sulfonylharnstoffe, Metformin); dabei waren vermehrte gastrointestinale Nebenwirkungen, hingegen keine Hypoglykämien, bei den Acarbose-Patienten zu verzeichnen.
Ein weiterer therapeutischer Nutzen bei Typ-II Diabetikern ergibt sich durch die gute Kombinierbarkeit der Substanz mit allen anderen oralen Antidiabetika und Insulin, wobei die Wirksamkeit (fasting blood glucose bis –0,9 mmol/l; HbA1c –0,4%) gegenüber der Basis-Monotherapie (Sulfonylharnstoffe, Metformin oder Insulin) in zahlreichen doppelblinden, placebokontrollierten Studien gezeigt wurde. Gastrointestinale Nebenwirkungen waren häufiger bei Acarbose-Patienten.
In einer prospektiven, randomisierten, placebokontrollierten, doppelblinden Vergleichsstudie (Behandlungsdauer 3,3 Jahre ± 1,15 Jahre) an 1429 Personen (715 Placebo, 714 Acarbose) mit postprandialen Blutzuckerwerten bei Studienbeginn zwischen 7,8 und 11,1 mmol/l (140–200 mg/dl) und Nüchternwerten zwischen 5,6 und 7,8 mmol/l (100–140 mg/dl), nahm unter Acarbose-Behandlung die Inzidenz aller kardiovaskulären Ereignisse einschliesslich Myokardinfarkten (absolute Risikoreduktion = 2,5%; NNT = 40 über 3,3 Jahre) und Neumanifestation einer Hypertonie (absolute Risikoreduktion = 5,3%; NNT = 19 über 3,3 Jahre) ab. Das relative Risiko für die Entwicklung eines Typ-II Diabetes wurde unabhängig vom Geschlecht in allen Alters- und Gewichtsgruppen um bis zu 25% (NNT = 11 über 3,3 Jahre) reduziert.
24% der Patienten setzten die Behandlung ab, vor allem wegen gastrointestinalen Nebenwirkungen (211 in Acarbose-Gruppe, 130 in Placebo-Gruppe).