AMZV 9.11.2001

Zusammensetzung

Wirkstoff

Tabletten und Tropfen: Haloperidolum.

Hilfsstoffe

Tabletten: Excipiens pro compresso.

Tropfen: Cons. E 218, Excipiens ad solutionem.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Tabletten zu 1 mg.Tropfen (1 ml = 20 Tropfen) zu 2 mg/ml.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Psychiatrie: Akute schizophrene Schübe und Manie; chronische schizophrene und maniforme Zustände; psychomotorische Erregungszustände, Unruhe, Verwirrtheit, Getriebenheit, Angst, Querulanz und Gereiztheit bei cerebraler Atherosklerose und seniler Demenz, delirante Zustände, oligophrener Erethismus, psychopathische Erregung, Unruhe nach Hirntraumen, Agitation bei Depressionen (in Kombination mit Antidepressiva), Entzugssymptome der Rausch- und Suchtdrogen; chronischer Alkoholabusus, akute Unruhezustände bei schwerem Alkoholabusus, Prädelirium, Delirium tremens.

Neurologie: Chorea, Hyperkinesen, Tic nerveux, Stottern, zentral bedingtes Erbrechen.

Psychosomatik: Angst, Unruhe, Spannungszustände, erhöhte nervöse Reizbarkeit sowie dadurch ausgelöste körperliche Erkrankungen; Unruhe bei Alterspatienten; Verhaltensänderungen bei Kindern; vegetative Dystonie; Affektlabilität.

Ferner bei: akuten und chronischen Schmerzen, Erbrechen bei Intoxikationen, Commotio cerebri, Infektionskrankheiten, Karzinomen, Zytostatika-Behandlung, Strahlenkater, Urämie, psychogener Überlagerung. Zur medikamentösen Geburtserleichterung.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung
Die orale Behandlung mit Sigaperidol Tabletten und Tropfen sollte individuell angepasst werden. Die Medikation erfolgt in 1-3 Tagesgaben. Die Dosierung richtet sich beim Erwachsenen nach der Art der Erkrankung, wobei folgendes Schema als Richtlinie dienen kann:
Akute schizophrene Schübe und Manie: Übergangsphase: 3× 20-50 Tropfen oder 3× 2-5 Tabletten. Erhaltungsdosis: 3× 10-30 Tropfen oder 3× 1-3 Tabletten.
Chronische schizophrene und maniforme Zustände: Initial- und Erhaltungsdosis: 3× 10-30 Tropfen, oder 3× 1-3 Tabletten. Bei älteren Patienten sind oft niedrigere Dosen indiziert.
Hyperkinesien, Tic nerveux, Stottern, Chorea, Tourette-Syndrom: Initial- und Erhaltungsdosis: 3× 3-15 Tropfen. Die Dosierung sollte individuell angepasst und gegebenenfalls tropfenweise gesteigert werden.
Psychomotorische Erregungszustände, Unruhe, Verwirrtheit, Angst, Querulanz und Gereiztheit bei cerebraler Atherosklerose und seniler Demenz, delirante Zustände, oligophrener Erethismus, psychopathische Erregung, Unruhe nach Hirntraumen, Agitation bei Depressionen (in Kombination mit Antidepressiva):
Leichte bis mittelschwere Fälle: Initial- und Erhaltungsdosis: tgl. 3× 10-30 Tropfen oder 3× 1-3 Tabletten. Bei Alterspatienten mit cerebraler Atherosklerose: 3× tgl. 5-15 Tropfen.
Akute und chronische Schmerzen: Initialdosis und Erhaltungsdosis: 3× 5-20 Tropfen oder 3× ½-2 Tabletten. Wenn zusätzlich Barbiturate oder Opiate verordnet werden, sollte deren Potenzierung durch Sigaperidol beachtet werden. Diese Wirkung lässt sich auch zur Einsparung dieser Substanzen therapeutisch ausnutzen.
Zentrales Erbrechen bei Intoxikationen, Commotio cerebri, Infektionskrankheiten, Karzinome, Zytostatika-Behandlung, Strahlenkater, Urämie, psychogene Überlagerung usw.:
Leichte bis mittelschwere Formen: Initialdosis: 3× 5-10 Tropfen.
Entzugssymptome der Rausch- und Suchtdrogen.
Initialdosis: Grundsätzlich individuell.

Alkoholismus
Chronischer Alkoholismus: Erhaltungsdosis: 2-3× 20 Tropfen oder 2-3× 2 Tabletten.
Angst, Unruhe, Spannungszustände, erhöhte nervöse Reizbarkeit, Affektlabilität: Initialdosis: 2× tgl. ½ Tabletten mit etwas Flüssigkeit.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Pädiatrie
Bei Erregungszuständen von Kindern wird Sigaperidol vorsichtig einschleichend dosiert. Bis zum Alter von 5 Jahren werden ca. 0,3-1,5 mg/Tag, im Alter von 6-15 Jahren ca. 0,8-2,5 mg/Tag gegeben. Verhaltensstörungen (Angst-, Zwangs- und Spannungszustände, Trotzreaktionen) sprechen im allgemeinen auf Tagesdosen von 0,5 mg gut an. Eine streng individuelle Dosierung ist mit Sigaperidol-Tropfen besonders leicht möglich.

Geriatrie
Psychosen bei alten Patienten können meist mit relativ kleinen Dosen behandelt werden (1-1,5 mg/Tag, auf mehrere Einzelgaben verteilt).

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber einem Bestandteil von Sigaperidol, Depression, Parkinson'sche Erkrankung, komatöse Zustände (auch durch Alkohol oder andere zentral dämpfende Pharmaka hervorgerufen).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Es gibt Hinweise, dass mit verminderter körperlicher Aktivität ein erhöhtes Thromboembolierisiko verbunden ist. Neuroleptika können über sedierende Effekte die körperliche Aktivität von Patienten vermindern. Die Patienten sollten deshalb speziell nach Zeichen einer venösen Thromboembolie befragt werden und angehalten werden sich körperlich zu bewegen.

Interaktionen

Bei gleichzeitiger Verabreichung verstärkt Sigaperidol die zentrale Wirkung der Hypnotika, Anästhetika und Analgetika; ebenso wie die blutdrucksenkende Wirkung der Antihypertonika und den Effekt der oralen Antikoagulantien. Die Wirkung von Levodopa wird vermindert. Vorsicht ist bei gleichzeitiger Behandlung mit Lithium geboten; unerwartete zentrale Nebenwirkungen und Anstieg der Lithium-Konzentrationen sind beschrieben. Haloperidol verstärkt den Alkoholeffekt.

Schwangerschaft/Stillzeit

Im Tierversuch zeigte sich keine teratogene, in hohen Dosen jedoch eine embryotoxische Wirkung. Es liegen keine klinischen Studien bei schwangeren Frauen vor. Die therapeutische Erfahrung lässt jedoch auf ein geringes Risiko für den Fötus schliessen. Geringe Haloperidol-Mengen treten in die Muttermilch über. Bei Anwendung in der Schwangerschaft oder während der Stillperiode soll der Nutzen gegen evtl. Risiken individuell abgewogen werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Bei ambulanten Patienten, die Motorfahrzeuge lenken oder Maschinen bedienen, ist mit Verminderung der Aufmerksamkeit und des Reaktionsvermögens zu rechnen. Eine bestehende Therapie mit Antiepileptika ist weiterzuführen.

Unerwünschte Wirkungen

Allergische Hautreaktionen, Mundtrockenheit und Sehstörungen können auftreten. Bei höheren Dosierungen können in Abhängigkeit von der Dosis und der individuellen Disposition des Patienten Frühdyskinesien, parkinsonähnliche Symptome (Akinesie, Rigor, Tremor) oder tardive Dyskinesien auftreten, die eine Dosisreduktion oder Behandlungspause erforderlich machen. Sie sind auch durch zusätzliche Medikation mit Antiparkinsonmittel zu beheben.

Überdosierung

Es können Unruhe, Hypotension, Atemdepression, Dyskinesien und parkinsonartige Symptome, atropinartige Wirkungen, wie Trockenheit im Mund und Sehstörungen auftreten. Generalisierte Krämpfe sowie das maligne Neuroleptika-Syndrom (Hyperthermie, vegetative Beschwerden, Blässe) wurden beobachtet.
Die Therapie richtet sich nach den Symptomen: Magenentleerung, Antiparkinsonmittel bei Dyskinesien, Überwachung und Stabilisierung des Kreislaufs und der Atmung.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N05AD01

Wirkungsmechanismus
Sigaperidol ist ein Butyrophenonderivat mit polyvalenter neuroleptischer Wirkung. Es besitzt hohe Affinität zu Dopaminrezeptoren verschiedener Regionen des Zentralnervensystems und wirkt antidopaminerg.

Klinische Wirksamkeit
Daraus lassen sich die starke antipsychotische Wirkung und die psychomotorische Beruhigung erklären. Die deutliche antiemetische Wirkung der Substanz beruht wahrscheinlich auf einem Einfluss auf die Triggerzone des Brechzentrums. In Dosen, die unterhalb der neuroleptischen Wirkung liegen, dämpft Sigaperidol innere Unruhe, Angst und Spannungszustände, ohne dass sich Müdigkeit oder Beeinflussungen der physischen und psychischen Leistung bemerkbar machen.

Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Gabe treten maximale Plasmaspiegel in 2-6 Stunden auf. Die Bioverfügbarkeit beträgt 50-70%. Nach intramuskulärer Injektion sind die maximalen Plasmakonzentrationen in 20-30 Minuten erreicht und die Bioverfügbarkeit beträgt 90%. Die plasmatischen Konzentrationen von Haloperidol sind proportional zu der gegebenen Dosis. Der antipsychotische Effekt tritt bei Plasmakonzentrationen von 2 bis 10 ng/ml auf. Diese Konzentrationen werden mit Dosen von 0,01 bis 0,2 mg/kg Kpgw erreicht.

Distribution
Das Verteilungsvolumen von Haloperidol beträgt 17,3-29,8 l/kg, die Bindung an Plasmaproteine liegt bei einer Plasmakonzentration von 0,5-20 ng/ml um 90%. Haloperidol diffundiert schnell in die Körpergewebe, passiert die Blut-Hirn-Schranke, ist plazentagängig und tritt in die Muttermilch über.

Metabolismus
Die Substanz wird überwiegend oxidativ in der Leber zu therapeutisch unwirksamen Metaboliten abgebaut.

Elimination
Nach Einzelgabe werden 15% der Dosis über die Galle, 40% während 5 Tagen im Urin ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit liegt im Mittel bei 21 Stunden.

Kinetik spezieller Patientengruppen
Über den möglichen Einfluss gestörter Leber- u/o Nierenfunktion auf die Pharmakokinetik von Haloperidol liegen keine Informationen vor. Bei alten Patienten ist mit einem reduzierten Abbau der Substanz zu rechnen.

Präklinische Daten

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Sonstige Hinweise

Bei Entnahme der Tropfen ist die Flasche senkrecht zu halten und nach jedem Gebrauch wieder gut zu verschliessen.
Sigaperidol ist bei Raumtemperatur (15-25 °C), vor Licht und Feuchtigkeit geschützt, aufzubewahren.
Bitte das aufgedruckte Verfalldatum «EXP.» beachten.
Nicht in Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsvermerk

45021, 45022 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Medika AG, 4147 Aesch.

Stand der Information

Januar 2002.